2。2。5β-D-葡萄糖苯并咪唑的制备11

        2。3 实验结果··12

   3。总结·14

参考文献··15

致    谢··16

附    录··17

引言

随着科学技术和医疗水平的发展，很多疾病都已经可以完全被治愈，但是癌症的有效治疗却一直是当今医学界的重大难题。而近年来，糖苷类化合物因其广泛的的生理活性被广泛的应用于抗肿瘤、抗HIV、抗癫痫等药物的开发和研究中。From优Y尔E论W文W网wWw.YouERw.com 加QQ75201,8766

苯并咪唑类化合物是一类特殊结构的含氮杂环化合物，是具有两个氮原子的芳香杂环，基本骨架如（图1。1）。是多种药物的结构单元。 苯并咪唑类化合物它的广泛的生物活性主要变现在以下几个方面, 比如有抗肿瘤[1]、抗癌[2]、抗病毒[3]、杀菌[4]、消炎[5]以及抗寄生虫[6]等有较强的作用，而且在药物化学中有着非常重要的意义；同时, 苯并咪唑化合物有过渡金属配体[7]、天然超氧化物歧化酶(SOD)生物活性[8] 、缓蚀剂[9,10]、表面活性处理剂[11]、环氧树脂新型固化剂[12]和化学发光[13]，还可作为有机化学合成反应里的中间体等作用。但是绿色合成苯并咪唑化合物显得尤为重要。值得我们去倡导和开发、应用。

苯并咪唑类化合物在各个方面不但具有广泛应用等优点，现阶段苯并咪唑类化合物也得到了很好以及很快的进展,而且具有苯并咪唑这一结构片段的优点的药物在现在的研究、研发和探索中有着非常活跃的变化，是重要的领域之一。至今,苯并咪唑类化合物一直是各个研究学者的一个热门的研究对象，并且它的合成反应也引起了广大研究学者们的极大兴趣[14]。

1。实验背景概述

1。1苯并咪唑类化合物的性质与应用

苯并咪唑是一类稠和的杂环化合物，且分子中含有两个氮原子，因为 1位上的氢较活泼，所以其修饰位置在1、2位，结构式如图所见（图1。2）。苯并咪唑类化合物也是一种非常重要的化合物。并且还具有特有的药理学特性以及苯并咪唑类化合物具有广泛的生物活性。例如,在药物的化学上面，有消炎、生理紊乱以及治疗低血糖等作用；农药方面上，其作用主要表现有很强的杀菌、抗菌等作用，提高了无性植物子叶和根代谢和繁殖，也具有种子的消毒杀菌作用。并且在高性能的复合材料、金属的防腐蚀，感光的材料等上面也应用相当广泛。论文网

现今社会上，绿色化学成为了重要课题，在倡导绿色化学之际，我们将更积极的探讨以及实施更绿色化的制备和合成苯并咪唑类化合物的方法。因此就能促使苯并咪唑类化合物的合成更加的绿色化以及合理化。

1。2利用邻苯二胺为原料制备苯并咪唑类化合物

1。2。1邻苯二胺与脂肪胺反应合成苯并咪唑类化合物

有机化学合成反应中,我们常常以叔胺来作为原料使用到实验中。例如，2011年,他们把Pd/C来作为催化剂投入到反应中去,利用2-丁烯腈作为氢受体,通过在微波辐射之下,最终以邻苯二胺与叔胺反应合成2-取代苯并咪唑（图 1。3）,其产率为95%。本方法的优点在于可以循环使用其催化剂，为合成苯并咪唑类化合物开辟了一个崭新的研究发展方向和奠定了一定的基础。

以下是其反应机理:通过利用钯来当催化剂,把叔胺催化成为活化的亚胺离子,再与邻苯二胺反应后生成席夫碱,环化脱氢生成最终产物。2012年,在Luca的研究基础之上,以相同的条件下反应,他们利用邻苯二胺与伯胺来作为原料,反应生成了 2-取代苯并咪唑（图1。4）。其反应过程为:利用催化剂的作用,伯胺脱氢后形成了亚胺,在酸催化之下，可以看到，在亚胺消除氨气以后,再和邻苯二胺反应，生成了席夫碱,最后环化脱氢为2-取代苯并咪唑。