摘    要苯并呋喃类化合物存在于很多天然和非天然产物中，特别是2-取代苯并呋喃化合物具有很强的生物活性，其具有抗菌活性、抗真菌作用、细胞毒、杀虫、昆虫拒食、抑制组蛋白去乙酰化酶、抗炎活性、抗结核活性、抗病毒、抗自由基活性、免疫抑制剂、选择性腺苷A1受体拮抗剂、抗肿瘤活性、抗氧化活性、抗内风湿活性、等生物活性，体现巨大的药用价值。根据以邻炔基苯酚为底物的催化环化反应是合成2-取代苯并呋喃最有效的方法之一，针对当前因原子经济和环境问题，用过渡金属催化的分子内的环化反应生成2-取代苯并呋喃的研究热点，本文聚焦于一价金催化剂[JohnphosAuSbF6]·MeCN催化合成2-苄基苯并呋喃的合成研究，进行溶剂、温度、催化剂和催化剂用量等一系列筛选后，以最优条件进行底物拓展来研究不同取代基对应的产物的收率情况。89232

毕业论文关键词：Au(I);苯并呋喃;条件筛选；生物活性

Abstract   Benzofuran compounds exist in many natural and non natural products, especially 2- substituted benzofuran compounds with strong biological activity, its antibacterial activity, antifungal activity, cytotoxic and insecticidal activity, antifeeding, inhibition of histone deacetylase activity, anti-inflammatory, antiviral, anti tuberculosis activity, the anti free radical activity, immune inhibitors, selective adenosine A1 receptor antagonist, antitumor activity, antioxidant activity, anti rheumatic activity and biological activity, reflect the great medicinal value。 According to the adjacent acetylenic phenol as substrate catalyzed cyclization reaction is the synthesis of 2- substituted benzene and one of the most effective methods of furan, at present because of atomic economic and environmental issues, to replace the hotspot benzofuran by cyclization of molecular transition metal catalyzed the generation of 2-, this paper focus on the research of synthesis of a gold catalyst [JohnphosAuSbF6] · MeCN catalytic synthesis of benzyl 2- benzofuran, solvent, temperature, catalyst and catalyst and a series of screening, expand the yield of product substrate to study different substituents corresponding to the optimal conditions。 

Keywords: [JohnphosAuSbF6]·MeCN; Benzo[b]furan; condition screening; biological activity。

目 录

第一章 引言 1

1。1苯并呋喃类化合物源Y于U优I尔O论P文W网wwW.yOueRw.com 原文+QQ75201-8766 的活性 1

1。2苯并呋喃类化合物的研究进展 3

第二章 实验的可行性建立 8

2。1我们构筑2-苄基苯并呋喃类化合物的策略 8

2。2实验结果与讨论 8

2。2。1 实验条件的优化 8

        2。2。1。1 催化剂的优化 8

2。2。1。2 反应温度的优化 9

2。2。1。3 添加剂的优化 10

2。2。1。4 溶剂的优化 11

2。2。1。5 催化剂用量的优化 12

2。3 实验底物的扩展 13

2。3。1 邻氧苄基苯乙炔类底物的扩展 13

2。4 本章小结 16

第三章 实验部分 17

3。1 实验试剂 17

3。2 实验仪器