摘    要 含杂环药物分子研究表明，喹啉及其它的衍生物在生物医药、天然产物和有机合成中扮演着重要的角色。但是，传统构建喹啉衍生物的方法仍存在大量的不足，包括合成路线复杂、反应条件苛刻、产品收率低、环境污染严重等。所以研究及改进喹啉衍生物的合成方法，在有机和药物合成方面都具有极为重要的意义。85233

    近些年，C-H键直接功能化一直是科研人员研究的热点。如果能够通过直接C-H官能团化对喹啉环进行修饰从而得到喹啉衍生物，这不管是在合成方法学上还是有机合成的应用方面都具有极其重要的意义。

    纵观全文，我们对C-H官能团做了研究。我们用二氯化铂和三乙胺为添加剂, 研制了催化剂控制选择性合成喹啉酰胺的 C5 醚化的第一个实例。该反应提供了一个有效的, 温和的方法去建设一个重要类喹啉衍生物。

    With the in-depth study of heterocyclic drugs, quinolines play a more and more important role in bio-medical, natural products and organic synthesis。 However, the traditional methods of building the quinoline ring still have a lot of shortcomings, including complicated synthetic routes, harsh reaction conditions, low product yields and serious pollution。 Hence, study and improve the means of synthesizing quinolones have very important practical significance in the respects of organic and pharmaceutical synthesis。 

    Recent years, C-H functionalizations are the research hotspots for the research workers。 If we can modify quinolines by using C-H functionalization, it has extremely important realistic meanings in the fields of synthetic methodology and applications。 

Based on the above consideration, The first example of remote C-O coupling of quinoline amides with catalyst-controlled selective synthesis on the C5- and C6- Etherification was developed by employing PtCl2 and TEA as additive。 The reaction provides an efficient, mild method in the construction of an important class of quinoline derivatives frequently found in many drug candidates from good to excellent yields。

毕业论文关键词：喹啉酰胺; 鈀催化; C-H官能团化源Q于W优H尔J论K文M网WwW.youeRw.com 原文+QQ75201.,8766

   Keywords: Quinolines;  Pd catalyzed;  C-H functionalization

目    录

引言 4

   1。实验背景概述5

        1。1 喹啉的生产及应用··5

            1。2钯催化的背景及应用·5

   2。实验部分·8

        2。1 实验试剂和仪器8

            2。1。1 实验仪器8

            2。1。2 实验试剂··9

        2。2 实验过程··10

            2。2。1 酰氯的制备10

            2。2。2  8-酰胺基喹啉的制备··10

            2。2。3 构建碳氧键·11

        2。3 实验结果··11        3。总结·11参考文献··12

致    谢··14附    录··15

引言

喹啉是一种具有强烈性臭味的无色吸湿性液体，分子式是C9H7N。

1、喹啉的衍生物有8-羟基喹啉药物;印染行业用于制取菁蓝色素和感光色素;橡胶行业用于制促进剂;农业方面用于制作8-羟基喹啉铜等农药。农药现代种植业中必不可少的，因为农业与我们现在的生活中息息相关，现在有很多的地方都需要用到农业。比如食物对于我们人类来说是十分重要的，而且现在有很多地方都没有食物，供不应求，所以现在就寄希望于农业中的种植业上。所以这个衍生物被制作出来是很有用处的。