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摘要:在自然世界中，二苯乙烯类衍生物作为一类存在很广泛的具有广谱生理活性的天然化合物，在抗菌、抗肿瘤、抗老年痴呆、抗氧化、降血脂等方面受到人们广泛的关注.近年来，多取代二苯乙烯类衍生物经研究被证实其在抗肿瘤药物方面具有极其重要的生理活性和良好的应用前景，二苯乙烯类衍生物由于C-C双键连接，所以存在着顺式结构与反式结构，顺式结构易被紫外线转化成反式结构，而真正起作用的是顺式结构，这让二苯乙烯类衍生物在保存和实际应用中带来了很大的困难，因此，依据药物设计基本原理，得到活性和药代动力学的衍生物，通过对二苯乙烯类衍生物上双键改造为单键，得到了前体物质二苯乙烷类衍生物，本文主要通过优化合成Combretastatins A-4类衍生物的工艺路线来降低原有合成路线的成本，减少过程中的污染，使工艺路线更加简化，产率的提高，增加了工业化生产的可能性。35478
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毕业论文关键词：二苯乙烯类衍生物；抗肿瘤；前体；药物；合成
Researching the new synthesis method of ethoxy diphenylethane derivatives
Abstract:In the nature,as a kind of natural compounds which exist widely and have broad-spectrum physiological activity, 1-diphenylethylene derivatives have drawn extensive attention in aspects such as antisepsis, anti-tumor, anti-dementia, antioxidation, lipid-lowering, etc. In recent years, the polysubstituted 1-diphenylethylene derivatives have been confirmed for their extremely important physiological activity and application prospect in anti-tumor drugs. Because of the C-C double bond, 1-diphenylethylene derivatives have the CIS structure and the trans structure. The CIS structure is easily transformed into the trans structure while it actually works by the CIS structure, and this causes enormous difficulties in the preservation and application the stilbene derivatives. Therefore, obtaining the derivatives of activity and pharmacokinetics based on the basic principles of drug design, through transforming the double bond of 1-diphenylethylene derivatives into the single bond, the precursors of the stilbene derivatives are obtained. This article mainly introduced the routing of optimizing the synthesis of combretastatins A-4 derivative to reduce the cost of the former synthetic routes and pollution in the process, which simplifies the process route, improves the yield and increases the possibility of industrialization production.
Keywords:the stilbene derivatives;antitumor;precursor;drug;synthesis
目 录
1 前言 1
1.1 研究背景 1
1.2 二苯乙烷类衍生物合成研究概述 2
1.2.1 二苯乙烷类衍生物简介 2
1.2.2 二苯乙烷类衍生物在医药领域的其他应用 3
1.3 二苯乙烯类衍生物的制备方法 3
1.3.1 Wittig反应简介 3
1.3.2 影响Wittig反应产物的因素 3
1.4 Combretastatins A-4类化合物的研究现状 5
1.5 本课题研究的意义 6
2 Combretastatins A-4类化合物的研究与制备 7
2.1 血管生成抑制剂的概念 7
2.2 Combretastatins A-4类衍生物的作用机制 8
2.3 Combretastatins A-4类衍生物的合成路线 8
2.3.1 方案路线一 9
2.3.2 方案路线二 10
3 实验部分 12
3.1 实验试剂与仪器 12
3.1.1 主要实验试剂 12
3.1.2 主要实验仪器 12
3.2 实验部分 13
3.2.1 分析方法 13
3.2.2 实验内容 14
4 实验结果和讨论 19
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