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摘要：本文中，我们以吲哚丁酸作为反应的初始原料，通过酯化、酰肼化、环化以及取代四步反应得到了四种的Phidianidines类似物。随后我们对所合成的目标化合物进行了抗蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B的活性测试，发现其中3个化合物具有非常明显的体外抗PTP1B活性。48688
Study on Synthesis and biological activity of marine natural products Phidianidines analogues
Abstract：In this paper, we have obtained four kinds of Phidianidines analogues by esterification, hydrazine, cyclic, and substitution of four steps by esterification, hydrazine, and substitution. Then we tested the anti protein tyrosine phosphatase 1B activity of the target compounds, and found that 3 of them had very obvious in vitro anti PTP1B activity.
Keywords：Phidianidines; synthesis; activity study
目 录
1 绪论 1
1.1 研究意义和目的 2
1.1.1 意义 2
1.1.2 目的 3
1.2 Phidianidines类似物简介 3
1.3 反应方法 4
1.3.1 反应方法——加热回流法 4
1.3.2 纯化方法——硅胶柱层析法 6
1.3.3 反应进程监控方法——薄层色谱法 7
2 实验部分 10
2.1 仪器与试剂 10
2.1.1 仪器 10
2.1.2 试剂 10
2.2 实验方法 10
2.2.1 中间体2和3的合成 10
2.2.2 中间体4的合成 10
2.2.3 目标化合物5的合成 10
3 结果与讨论 12
3.1 合成方法讨论 12
3.2 Phidianidines类似物的活性研究结果 12
3.2.1 化合物5d分子对接 12
3.2.2 四步反应过程 13
3.2.3 化合物5a~5d的推算 14
3.2.4 化合物5a、5b、5d的体外抗PTP1B活性测试结果 15
3.3 化合物5a-5d的1H NMR 15
3.4 化合物5a-5d的13C NMR 17
3.5 化合物5a-5d的HREIMS 19
4 结论 25
致 谢 26
参考文献 27
1 绪论
地球表面的70％以上是由海洋覆盖的，海洋中包含了地球95％的生物圈。3500万年前，生物体的首次出现就是在海中。随着时间的推移，如今的它们已经进化为许多不同的种类来应对各种恶劣的生存环境，例如极端的温度、盐度、压力、不同级别的通风和辐射，无柄生物等没有物理防御能力的生物可以通过物理或化学的变化去适应不同的环境，通过进化来保护自己。有些生物，如蝰鱼属，被认为通过使用其光素以吸引小鱼或猎物。许多不同的海洋生物的生物活性已经被探讨，如鱼类、鲨鱼和蛇等脊椎动物，海绵、腔肠动物、被囊动物、棘皮动物、珊瑚、海藻、软体动物和苔藓虫等无脊椎动物，还有细菌、真菌和蓝藻等微生物。