TEMPO氧化合成多取代中氮茚衍生物的反应条件初探(2)

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1.2 中氮茚衍生物的研究进展

这些年来，关于中氮茚衍生物的合成十分活跃。典型的合成中氮茚结构一般有三种方法[14]。合成中氮茚最普遍的方法是合成中氮茚结构中的五元环；第二种是合成中氮茚结构中的六元环；第三种是同时合成中氮茚结构中的五元环和六元环，这种方法较少见。

合成中氮茚骨架中的五元环是最为普遍的，我们对产物结构进行逆合成分析，得到合成五元环也有三种方法，如图1-3所示：

（A）：通过缩合反应即2位上有烷基的吡啶与酸酐进行Scholtz缩合得到，或者是2位上有烷基的吡啶与α-卤代酮通过常规的Chichibabin合成法得到。

（B）：通过1,5-偶极环加成即α-位无取代的吡啶与烷基取代的烯丙基卤化物或丙烯酸酯发生1,5-偶极环加成反应。

（C）：通过1,3-偶极环加成即吡啶鎓盐与炔烃或者缺电子烯烃反应。在合成中氮茚的一些方法中, 1,3 -偶极环加成反应合成中氮茚的方法是最常见的。它的方法是吡啶鎓盐和某些炔烃或烯烃进行环加成反应，生成四氢中氮茚，然后经过氧化脱氢成为中氮茚。

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