1g 2,5-(CH3O)2 7 95
1h 3,4-(CH3O)2 6.5 90
1i 3,4,5-(CH3O)3 6 91
从表3中我们可以看出,不同的取代基的芳醛参与反应最终获得的目标产物产率均比较高,同时我们可以发现位阻很大的取代基也具有很好的反应活性。
在原来反应的基础上我们又改变了胍上的取代基,以硝基胍为参与反应的底物又合成了一系列喹唑啉类衍生物,反应过程如 Scheme 3 所示,反应结果列于 Table 4 中。