Key words: amidine; Cyano reduction; anticoagulant；pinner reaction；Process design。

目  录

1 绪论 1

1。1引言 1

1。1。1心脑血管疾病的危害1

1。1。2血栓的形成。1

1。1。3抗血栓药物的分类。2

1。2抗凝血药物 3

1。2。1 肝素3

1。2。2 低分子肝素3

1。2。3 华法林。。4

1。2。4 阿加曲班。4

1。2。5 利伐沙班。4

1。2。6 达比加群酯5

1。3脒的介绍 5

1。4脒的应用 6

1。4。1 脒在医药上的应用6

1。4。2 脒在农药上的应用7

1。4。3 脒在DNA荧光染料上的应用8

1。4。4 脒在阻燃上的应用8

1。4。5 脒在石油工业上的应用。9

1。4。6 脒在配位化学上的应用。9

1。5脒的合成 10

1。5。1 pinner法 10

1。5。2 改进的Pinner法 12

1。5。3 原甲酸酯合成法 12

1。5。4 酰胺缩醛法 12

1。5。5 AlCl3等Lewis酸催化合成法 13

1。5。6 SmI2催化合成法 14

2 实验部分 15

2。1实验药品与仪器 15

2。2合成方法 16

2。2。1 反应方程式 16

2。2。2 实验步骤 16

2。2。3 注意事项 18

2。3工艺优化 17

2。3。1 投料比对产率的影响 17

2。3。2 反应温度对产率的影响 18

2。3。3 反应时间对产率的影响 19

3 物料计算与设备选型 21

3。1工艺流程简述 21

3。2物料计算 21

3。3主要设备选型 22

3。3。1 反应釜选型 23

3。3。2 柱层析设备选型 24

结论 25

致谢 26

参考文献 27

附录1 目标化合物FT-MS图 29

附录2 目标化合物1H NMR图 30

附录3 工艺流程图 31

1 绪论

1。1 引言

1。1。1心脑血管疾病的危害

心脑血管疾病包含了心脏血管疾病与脑血管疾病，是一种发生在心脏、大脑和全身组织的缺血性或出血性疾病，主要由高血脂、高血压、血液粘稠、动脉硬化所导致，涉及到全身各个器官和组织。心脑血管疾病中脑血栓、脑出血、心肌梗死，是现代社会中高病发、高死亡率的疾病，是中老年人的常见病，更是危害人类健康的主要原因之一。据报道介绍，中国目前心脑血管疾病的患者高达2。3亿，每年因心脑血管疾病导致死亡的人数也高达300万人，约占总死亡比例的45%，并且呈现一种逐渐上升的趋势，其发病率和致残、致死率在各类疾病中居于首位。在当今经济社会的不断进步中，人口老龄化是一种不容忽视的社会现象，中老年人比例在不断增加，因此作为这个年龄段的常见病心脑血管疾病的救治显得尤为重要。高血压、高血脂、动脉粥样硬化等属于血管疾病中的慢性病，其治疗周期长、医疗费用昂贵、较难根治等为社会与家庭增添了种种负担，影响着患者的生活质量和劳动能力，因此面对类似的血栓堵塞性疾病的高发，抗血栓药物的研究与开发刻不容缓。