1。2。2 原花青素的结构
原花青素主要由不同数量的儿茶素或表儿茶素结合而成,最简单的结构是儿
茶素与表儿茶素形成的二聚体,此外还有三聚体、四聚体乃至十聚体。原花青素 的二聚体如图 1-1 所示,
图 1-1 原花青素的二聚体结构
Fig。1-1 The two polymer structure of the original anthocyanins
1。2。3 原花青素的功能和作用
孙芸等人[7]在葡萄籽原花青素抗氧化作用的研究中发现,原花青素具有抑制 人体脂质过氧化、抗癌、抗衰老、抗过敏、抗突变、预防治疗心血管疾病等功能, 因而被广泛用于保健品、食品、医药等领域。
原花青素能有效增强血液循环、保护视力、滋润皮肤、消除水肿、保护心脏, 其治疗过敏发炎、静脉曲张、改善缺氧等作用也备受关注。此外原花青素在抗皱、 抗衰老、抗紫外线、抗辐射、收敛保湿、防晒增白等美容化妆方面具有显著效果。
1。2。4 原花青素所存在的问题
原花青素受 pH、温度、光照影响较大且易氧化,稳定性较差。这使其应用 受到限制,理想优质的载体成为了运载和储存原花青素的关键。目前关于原花青 素的研究中,其微胶囊已工业化生产,并获得了良好收效。但是其粒径较大导致 难吸收,因此在不破坏原花青素结构的前提下缩小其粒径的方法值得研究[8]。
1。3 脂质体
1。3。1 脂质体的定义
脂质体(liposome)指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体, 是一种人工膜,由 Bangham 博士发现并命名。在水中磷脂分子亲水头部插入水 中,脂质体疏水尾部伸向空气,搅动后形成双层脂分子的球形脂质体,直径大小 在 30~1000nm 之间。脂质体能与细胞膜很好地融合,从而将药物安全送入与其 接触的细胞内部,根据这一特性可以将其用于转基因或药物的制备。结构如图
1-2
图 1-2 脂质体的结构
Fig。1-2 The structure of lipidosome
1。3。2 脂质体的制备
根据工艺条件和原材料的不同,可选择不同的制备方法来制备脂质体[9]。以 下为三种制备方法。
(1)逆相蒸发法
在有机溶剂中溶解脂质,减压蒸发,除去有机溶剂,脂质溶解后加入水相,
超声至混合物形成均匀 W/O 乳剂,减压蒸除溶剂,脂质体则可形成[10]。
(2)薄膜分散法 将脂溶性的药物及膜材溶于有机相内,然后在旋转蒸发仪上减压旋蒸将有机
溶剂蒸发掉,容器的内壁上便会形成薄膜。接着将溶有药物的缓冲溶液加入容器 并继续减压在旋蒸仪上旋蒸,将干燥的薄膜洗下来,即可以得到所需要的脂质体。 经过超声、高压均质等后处理方式,可使脂质体粒径变小。薄膜分散法是使用最 广泛的制备方法,对于绝大部分药物有较好的包封效果,尤其适用于脂溶性药物 的包裹。
(3)冻融法
先制备空白脂质体,然后加入待包埋药物,立即放入冷冻干燥机中快速冻干, 接着缓慢融化便可制成脂质体。该法可以提高脂质体的包封率,但是粒径也会相 应地增大。冻融后通过搅拌或者超声对脂质体进行解聚。此法可以制备成包封率 很高的脂质体,除了可以包封小分子物质外,大分子的药物也很适合这种方法进 行包埋。
1。3。3 脂质体的评价指标
(1)形态、粒径及其分布
陈婷婷等人[9]在维生素 C 脂质体的研究中发现所制脂质体的粒径大小和分 布,会影响其在机体内的作用。有以下方法可以测定: