黄芩对各型变态反应均有不同程度的抑制作用。尤其对l型变态反应作用最强,能抑制肥大细胞酶激活系统对过敏介质SRS-A和组胺的释放,抑制了过敏反应。其有效成分为黄芩素、黄芩苷和其他黄酮类成分。因而黄芩对动物过敏性哮喘有显著的抑制作用或缓解作用,并且与麻黄碱有协同作用。
(2)解热、解毒和抗病原体
黄芩苷对实验性发热有显著的解热降温作用。黄芩黄酮类成分具有显著的广谱的抗菌、抗病毒作用和抑制阿米巴原虫的作用。但也有报道黄芩无明显的抗菌作用,或者是有较弱的抗菌作用。有解毒的作用,与所含的葡萄糖醛酸有关。
(3)利胆、保肝和降脂
黄芩苷可促进家兔胆汁分泌,使血中高胆红素含量降低。有显著的保肝作用。黄芩黄酮能使动物血清中升高的转氨酶ALT、AST显著下降。黄芩新素可明显降低高脂血症大鼠的血清总胆固醇和肝内甘油三酯,并能抑制葡萄糖向脂肪转化。汉黄芩素能显著降低肝内和血清甘油三酯,并能提高血清高密度脂蛋白。汉黄芩素、黄芩素、黄芩苷还能显著降低血清γ-GT、AlT、AST、TG、Tch。黄芩苷、黄芩素还能抑制脂肪组织的脂解作用。
(4)镇静、降压、解痉、利尿、抗凝
黄芩苷能加强大脑皮质的抑制过程,而有镇静功效。能抑制血管运动中枢,直接扩张血管而有显著的降压作用。对肾性高血压犬也有显著的降压作用。有利尿功效。黄芩黄酮有强的抑制血小板聚集的作用,并能抑制纤维蛋白原转化为纤维蛋白,因而有抗凝血作用。
(5)抗氧化、抗白内障、抗癌
黄芩苷有显著的抗氧化,清除超氧自由基的作用。对实验性白内障有显著的防治效果。对醛糖还原酶有显著的抑制作用,用其煎剂灌服半乳糖性白内障大鼠,可明显延缓、减轻白内障的形成,能使一半动物晶状体保持透明。
1。2 黄芩苷水溶性制剂的研究现状
目前,用于增加水溶性差的物质在谁中的溶解度的方法主要有:加入表面活性剂、改变物质结构、溶剂法、加入助溶剂和对物质进行包埋等。
1。2。1表面活性剂法
表面活性剂(surfactant),是指能使溶液体系的界面状态发生明显变化的物质。表面活性剂具有固定的亲水、亲油基团,在溶液的表面能定向排列。表面活性剂的分子结构具有两亲性:一端是亲水基团,另一端是疏水基团。表面活性剂的双亲结构能显著降低脂溶性成分与水相见的表面张力利用其乳化作用增加药物在水中的溶解度,从而提高其生物利用率。[7]
张海燕等选用土司类、聚乙二醇类和烷基多苷类表面活性物质来观察对黄芩苷溶解度的影响,实验结果表明,利用表面活性剂的两端性质的不同,黄芩苷在水中的溶解度显著提高,从而提高了黄芩苷制品的生物利用率。并且增溶效果随着表面活性剂的HLB值的增加而增强。
1。2。2助溶剂法
难溶性物质与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等,以增加难溶性成分在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂可溶于水,多位低分子化合物,形成的络合物多为大分子。[7]
利用合适的助溶剂可以提高某些难溶性成分的溶解度。有实验表明皂树皂角碱对胆固醇的增容效果同胆盐接近,在室温下可以使胆固醇在谁中的溶解度提高1000倍,皂角碱还可以用于其他一些水难溶性物质例如黄芩苷的增容。文献综述
1。2。3改变难溶性物质的结构
在一定的温度下难溶性物质的溶解率与其表面积成正比。通过减小药物的粒径的方式来增加其比表面积,从而难溶性成分与水的接触面积增大,因此有效地提高了其溶解率和物质利用率。常用到的超微粉碎的方法是喷雾冷冻干燥(SFD)和超临界流体技术(SCF)。[10]