目前,黄酮类化合物脂质体的开发和利用为其应用打开了一片新的领域。邓毅辉[2]等采用主动载药法制备盐酸小檗碱脂质体,有效解决了小檗碱在体内抑制肿瘤作用不明显的问题;单良[3]等将蜂胶黄酮提取物制备成脂质体,极大地提高了蜂胶的稳定性。黄酮类脂质体的制备和应用有效改善了黄酮类物质应用方面的缺陷,因此,将芹菜素包裹于脂质体以提高其利用度是一种可行的思路。

脂质体的特点随着医学科技的进步,脂质体的应用和发展越来越受到人们的关注。大量研究表明,脂质体,可以将水溶性和脂溶性药物包封于其中,可以减少药物剂量,降低药物毒性;减轻变态反应以及免疫反应;并且具有延缓释放,降低药物在体内的消除速度,具有靶向性等特点[4],因此得到了广泛关注和研究。特别是20世纪70年代以后,研究人员开始将芹菜素作为药物分子的载体,并尝试应用于临床诊断及治疗等方面的研究。

1。2芹菜素概述

芹菜素(Apigenin),别名为芹黄素,在温带以及热带的蔬菜及水果中分布广泛,尤其在芹菜中含量最高;药用植物例如络石藤、车前子等中的含量也很高,植物源性饮料,如芹菜保健饮料,野芹茶、嘉粮窖等茶和酒中也有少量的分布[5]。

1。2。1 芹菜素的理化性质

芹菜素为黄色针状结晶(吡啶水溶液),化学名称为4',5,7-三羟基黄酮(4’,5,7-trihydroxyflavone),其4’、5、7位的3个羟基以及C2C3双键决定其特有的生理学效应及生物学特性。芹菜素的分子式为C15H10O6,熔点为345℃~350℃,分子量为270,化学结构式如图1-1所示:

         

图1-1。芹菜素的结构式

Fig。 1-1 Chemical structure of apigenin

芹菜素纯品为浅黄或者黄绿色,结构式中A酚环能够与不同的糖基如葡萄糖及糖苷配基结合,从而表现出不同的活性。

芹菜素几乎不溶于水,溶于稀氢氧化钾(KOH)溶液,尚易溶于热乙醇。纯品为浅黄色或者黄绿色,可以利用高效液相色谱、质谱、光谱分析、薄层色谱扫描进行鉴定和分析。与其他黄酮类物质,如山奈黄酮、槲皮素等相比,具有较低的毒性、无诱变性。

1。2。2 芹菜素的生理活性

芹菜素属于黄酮类,国内外大量研究发现,芹菜素的分子结构决定了其与众不同的生理学效应以及生物学特性。与其他黄酮类物质如槲皮素、山奈黄酮相比,具有较低的毒性、无诱变性。

芹菜素含有的酚环呈酸性,不仅可与碱中和,还可与酸作用形成盐[6]。芹菜素具有以下生理活性:

1)芹菜素具有抗氧化性。Topcu等[7]在对乳香树提取物抗氧化的功能的研究中发现,芹菜素对脂质过氧化物超氧阴离子有极强的清除作用。Bahrusaity等[8]通过对2,2’氨基-二(3一乙基苯并噻唑啉磺酸)铵盐脂质过氧化物的抑制作用及退色反应的研究,发现芹菜素对脂质过氧化物及自由基正离子有极强的清除作用[9]。

2)芹菜素具有舒张血管、抑制肿瘤等作用。其舒血管作用的其机制[10]涉及到 NO 介导信号的传导途径与抑制电压依赖性的钙通道和受体操纵性钙通道以及细胞外的钙内流受到抑制以及钾通道的激活有关。研究表明,芹菜素能够抑制毛细血管的生成从而可以起到抗肿瘤的作用。血管平滑肌细胞以及内皮细胞在新血管的形成过程起着十分重要的作用芹菜素可以通过抑制血管的内皮细胞的分化增值和迁移来阻止毛细血管的生成[11]。

3)芹菜素可以降低硝酸盐含量。意大利萨科VBL-97利用芹菜汁以及葡萄糖,在适宜温度条件下,连续搅拌发酵一定时间,可以使腌制食品中的硝酸盐含量降到最低值,而亚硝酸盐含量达到最高值,这种方法得到的发酵芹菜汁做冷冻干燥处理后,代替亚硝酸盐加工灌肠制品,研究发现,添加了发酵芹菜粉的灌肠比传统的加入硝酸盐的腌制食品,在亚硝酸盐的残留以及抗氧化性方面都有较大的改善,说明发酵芹菜粉改善腌肉制品是可行的[12]。论文网

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