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用作控释制剂载体：由于羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）与药物形成包合物是一种可逆过程，HP-β-CD、药物及包合物三者之间在溶液中处于一种动态平衡，因此，包合物在体内可以起到“蓄水池”样作用 ，延缓药物的溶出速度。Kim等采用体外溶出实验观察了HP-β-CD对 rhFGF由眼科药物输送剂泊洛沙姆胶(Poloxamer gel)中释出的溶出率的影响，其研究结果提示，rhEGF与HP-β-CD形成包合物后其溶出率明显降低，且其下降率与溶液中心与HP-β-CD的比例成反比；其兔眼泊洛沙姆胶给药在体外溶出实验表明，rhEGF与HP-β-CD形成包合物 (二者之比为 l：20)后其生物利用度明显提高，但其泪液中药物一级排除率则下降， 提示 HP-β-CD对药物的包合作用延长了药物在角膜前区的滞留时间[13]。Holvoet等分别采用HE-β-CD、Malt-β-CD和SBE-β-CD (平均取代度为 7)等三种环糊精衍生物对芬太尼进行包合并采用体外溶出实验观察静态和动态两种不同条件下三种包合物中芬太尼的溶出速度。研究结果表明，HE-β-CD和Malt-β-CD的包合率显著高于SBE-β-CD；三种包合物中芬太尼的溶出 率与其溶液中的环糊精浓度成反比，认为芬太尼与HE-β-CD等形成包合物后可能会延长药物在体内的作用时间[13]。Franeo等采用体外实验观察了HP-β-CD对洗必泰的控释效果，发现二者形成包合物后能够使药物稳定地持续释放6天 ，认为此包合物可用于龋齿及牙周病防治[13]。
用作靶向性制剂载体：研究表明，经HP-β-CD 包合后 ，药物在体内的分布会发生明显变化。因此，可以利用HP-β-CD 的这一特点进行靶向性给药。目前已有多种由HP-β-CD 组成的靶向性化学输送系统进入临床前研究或临床试验研究 ，如雌二醇化学输送系统 (estradiol-chemical delivery system，E2-CDS)、叠氮胸苷化学输送系统 (zidovudine-chemical delivery system,AZT-CDS)、地塞米松化学输送系统 (dexamethaaone-chemical delivery system,DEX-CDS)等 ；因其具有极好的水溶性和稳定性 。故而此类靶向性给药系统即可用于口服给药。也适用于非胃肠道给药[14]。
用作手性选择剂：环糊精类是目前最常用的手性物质选择剂。与其他手性物质选择剂相比，HP-β-CD、DM-β-CD等环糊精衍生物具有价廉、稳定 、便于回收等优点。目前，采用HP-β-CD等环糊精衍生物作为手性选择剂的分离方法主要有HPLC和毛细管电泳法两种，一般认为前者较后者精准、可靠 。但以后者更为实用[15-16] 。
羟丙基一应环糊精(hydroxypropyl-fl-cyclodextrin，HP．fl-CD)是伊环糊精的衍生物．由于其具有独特的外亲水、内疏水的羟丙基-β-环糊精的性质环状结构，可以作为主体化合物包结疏水性的甾体化合物，提高甾体化合物醋酸可的松(CortisoneAcetate，简称CA)的c1．2位脱氢反应速率，同时能有效降低产物抑制效