CARDILE等进行白藜芦醇甲基化的研究，合成了其衍生物，可达18种，研究表明，较之白藜芦醇，在抗癌细胞的抑制作用这方面上，这些衍生物展现出了其优越性，最差的则与白藜芦醇相似。半数生长抑制浓度，简称IC 50 。白藜芦醇的IC 50为24. 09μmol/L，白藜芦醇具有3个酚羟基结构，将之进行部分甲基化，得到的产物3 ,4 '-二甲基衍生物，其IC 50 为12. 24μmol/L，表现出的抑制活性比白藜芦醇要来得强；3 ,4 ,4 '-三甲氧基二苯乙烯，是经过三甲基化而产生的异构体，其IC 50 为25. 39μmol/L，它的活性呈现出十分明显下降的趋势。由此，他们推断，在将羟基进行甲基化这个步骤后，可以增加分子亲脂性，使之更容易进入细胞内，但是对于取代基来说，它所取代地位置同样制约着其活性。Stivala 等进行实验，研究表明，要想具有使其在抗氧化和抑制细胞增殖方面起到一定的作用，必须的结构有反式的白藜芦醇的两个苯环和4'位上的羟基。

白藜芦醇结构中存在着A环和B环。陈国良等进行实验，把A环上 3、5位羟基进行甲基化，选择用硝基等取代或用吡啶等杂环替代B 环上的羟基，合成了一些类似物，发现在这些化合物中，有大部分在抗TPA促癌方面上有较好的作用。

2 白藜芦醇羟基衍生物及生物活性

图2白藜芦醇的羟基衍生物

白藜芦醇中的酚羟基结构，使其具备了强抗氧化性活性。而其羟基类似物的抗氧化活性作用取决于它结构中的酚羟基数量和位置。所以说，增减白藜芦醇结构中羟基的数量、改变羟基的位置，由此而得到的白藜芦醇衍生物，在其生物活性上，存在着与白藜芦醇相似的或者要比白藜芦醇来得强的。在已知的的报道中，较多的是白藜芦醇在3'位所形成的羟基类似物，其可以在肿瘤细胞的抑制和防治方面起到较好的作用，具有抑制细胞增殖、抗炎症等多种药理活性。Lu等在报道阐述，1,2 ,4-羟基白藜芦醇，在人胚肺诱导形成纤维细胞WI38VA细胞后凋亡这个过程中，其起到了显著的作用；与此同时，它还能诱导p53等基因的表达，并抑制WI38VA细胞中存在的伴随bcI-2基因的表达。在它的作用下，p53的DNA的结合活性可以得到大量的增加。在Bax基因中，p53所表现出来的复杂性，是化合物将Bax基因进行了诱导而表达出来的。

3 白藜芦醇脂类衍生物及其生物活性

张学景等我国学者，利用拼合原理，把白藜芦醇作为原料，合成了产物烟酸酯（图3），在经过体内代谢这个过程中释放出二者，从而来发挥出二者的协同生理作用。而Cardile 等进行实验，合成了10个相关与白藜芦醇的酯（图4），结果发现，与白藜芦醇相比，只有白藜芦醇丁酸酯在抑制肿瘤细胞的活性较强，其他的活性都与之差不多。

图3白藜芦醇脂类衍生物

图4白藜芦醇脂类衍生物

4 白藜芦醇其他类衍生物及其生物活性

通过研究白藜芦醇的结构，我们发现了，在白藜芦醇的乙烯结构中，它的一个碳可以用电子等排体氮来取代，得到的一个新化合物5-(( E )-(4-羟基苯亚胺基)甲基)-1 ,3-间苯二酚，这种化合物在肿瘤的转移中，能起到很好的抑制作用，而且能抑制核因子在肿瘤细胞和宿主细胞之间的转移。Kim等在报道中阐述，该化合物的甲基化衍生物对于人细胞色素P450s没有任何抑制作用。将白藜芦醇进行甲基化反应，形成的衍生物对 P450s活性存在着大大小小的抑制作用，也可以说是不同程度上的，而这些衍生物中，用噻吩基取代B环结构，所形成的化合物活性是最强的。论文网