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摘要：癌症，已成为危害人类健康的主要疾病之一，而治疗癌症的药物很难合成。因为癌症初期诊断的十分艰难，很多一部分的癌症患者将依靠药物进行治疗，所以进行抗癌药物的研究和开发的需求是十分高的。2,9-二(1-乙氧基乙氧基) 10 -脱乙酰基巴卡丁III是合成癌症药物紫杉醇的一个衍生物。本课题毕业论文研究紫杉醇系列化合物，比如2,9-二(1-乙氧基乙氧基) 10 -脱乙酰基巴卡丁III的合成工艺及生物活性，期望得到更有药用价值的化合物。19870
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关键词：癌症；紫杉醇；2,9-二(1-乙氧基乙氧基) 10 -脱乙酰基巴卡丁III
Synthesis of 2,9-bis(1-ethoxy ethoxy)10-Deacetylbaccatin III
Abstract: Cancer has become one of the major disease hazard to human health, and drug treatment of cancer is difficult to synthesize. Because of early diagnosis of cancer is difficult, part of many cancer patients will depend medicines,so a demand for research and development of anticancer drugs is very high. is a synthetic derivative of cancer drug paclitaxel.The research taxol series of compounds,such as the synthesis and biological activity of 2,9-bis (1-ethoxy ethoxy) 10-DeacetylbaccatinIII , and expect to get more medicinal value compounds.
KeyWords：Cancer；Taxol；2,9-bis (1-ethoxy ethoxy) 10-DeacetylbaccatinIII
目 录
1 绪论 1
1.1 卵巢癌简介 1
1.2 卵巢癌的治疗 1
1.3 紫杉醇对其疗效 2
2 10-脱乙酰基巴卡丁III及其衍生物、紫杉醇简介 3
2.1 10-脱乙酰基巴卡丁III 3
2.2 紫杉醇 4
2.3 紫杉醇的药理作用 5
2.4 紫杉醇和多烯紫杉醇的结构与抗癌活性的关系 5
2.5 紫杉醇及多烯紫杉醇抗肿瘤药理活性 6
2.6 紫杉醇及多烯紫杉醇抗肿瘤作用机制研究 7
2.7 研究中的问题与展望 8
3 实验部分 9
3.1 实验试剂与试验设备 9
3.1.1 实验试剂 9
3.1.2 试验设备 11
3.1.3 旋转蒸发仪 12
3.1.4 层析柱 13
3.2 卡巴他赛及其类似物的合成 14
4 实验结果 17
4.1 收率分析 17
4.2 核磁数据及产物 19
5 总结 20
致谢 21
参考文献 22
1 绪论
1.1 卵巢癌简介
女性生殖器官中最常见的恶性肿瘤就包括了卵巢恶性肿瘤，排名前三位的癌症依次是子宫颈癌、子宫体癌以及卵巢癌。然而卵巢上皮癌死亡率却占据了各类妇科癌症的首位，严重威胁了女性的生命健康。因为卵巢的胚胎发育、卵巢的组织解剖和内分泌功能十分复杂，早期症状不典型，术前鉴别卵巢肿瘤的组织类型及良恶性非常困难。上皮癌在卵巢恶性肿瘤中是最为常见的，恶性生殖细胞肿瘤的发病率也相当高。在大多数情况下，卵巢上皮癌患者的肿瘤已经不局限于卵巢部分，相当多一部分患者的癌症细胞已扩散到子宫、大网膜、双侧附件以及盆腔等各个器官中，因此这是一个相当大的难点在早期诊断上。
1.2 卵巢癌的治疗
如今卵巢癌的发病原因还未明确，但一般与如下几个因素有关：癌症发病的外部因素（包括化学、物理学和生物学等致癌因子）、癌症发病的内部因素（包括免疫系统、内分泌系统、遗传和精神因素等）以及饮食习惯营养不均衡和不规律的生活习性等因素。卵巢癌在绝经期的妇女中相当多见。中年以上妇女患卵巢上皮性癌的概率较高，患生殖细胞类恶性肿瘤的女性则多为青年及幼年女性。