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3.2.4 化合物10的合成 14
3.2.5 化合物2的合成 15
3.3 2,9-二(3-羟基-2-甲基-2-羟甲基丙酰氧基)10-DABⅢ的合成 16
3.4 产物结构的确定 17
3.5 产物抗癌活性实验分析 19
4 实验分析与结果讨论 20
5 总结 21
致谢
参考文献
2,9-二(3-羟基-2-甲基-2-羟甲基丙酰氧基）
10-脱乙酰基巴卡丁Ⅲ的合成
1.绪论
本课题研究的题目是2,9-二(3-羟基-2-甲基-2-羟甲基丙酰氧基）10-脱乙酰基巴卡丁Ⅲ（卡巴他赛衍生物）的合成，此课题的研究对于抗癌药物具有重要意义。
卡巴他赛是半合成紫杉醇类抗癌药，通过修饰从红豆杉中萃取的紫杉醇母核而获得的一种药物。红豆杉是一种具有抗癌性质的稀有植物，因为红豆杉中含有一种高效的抗癌物质紫杉醇，紫杉醇一般存在于红豆杉的树皮中。但现有数据都指出，紫杉醇在红豆杉中的含量非常低，而且红豆杉的生长速度在自然环境下非常缓慢，其再生能力也很差，是一种濒临灭绝的植物，我国已明令禁止砍伐采集红豆杉，所以从红豆杉中提取出抗癌药紫杉醇的可能性极低。对于这种供不应求却具有极高制药效益性质的植物，科学家们正在不断寻找其他方法解决这一难题。
如果要从天然红豆杉中提取紫杉醇，就必须要采集大量的红豆杉树皮作为提取的资源，而树皮又属于不可再生资源，那么，树木的砍伐就不可避免，对于这种濒临物种和环境造成的伤害甚是可怕。
经过查阅文献得知，在红豆杉的树叶中存在紫杉烷类二萜化合物，其中10-脱乙酰基巴卡丁III的含量相对较高。10-脱乙酰基巴卡丁III是合成紫杉醇的前体。而树叶相对树皮是可再生资源，如果能从树叶中提取合成10-脱乙酰基巴卡丁III从而再合成紫杉醇，那么人类的需求得意满足环境又得以保护。
卡巴他赛已经通过紫杉醇的母核修饰被广泛的到了，成为近几年来新兴的抗癌药物，大量临床研究表明，卡巴他赛对前列腺癌的治疗具有显著效果，尤其是对于治疗激素难治性转移性前列腺癌。卡巴他赛是一种微管抑制剂，其通过与游离的微管蛋白结合，促进微管双聚体装配成微管，同时通过防止去多聚化过程抑制其分解，从而具有稳定微管、抑制有丝分裂期和分裂间期肿瘤细胞的功能，可导致癌细胞死亡，发挥抗肿瘤抗治疗作用。
由于半合成紫杉醇类抗癌药的治疗效果好，但工艺难度大、技术门槛高、价格昂贵，产量有限那么以满足患者需求，因此开发卡巴他赛具有广泛的前景。