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摘要：随着生活的变化，人们的物质生活越来越丰富，抽烟喝酒等不良的习惯导致恶性肿瘤的发生不断增加，肿瘤已经成为人们普遍的疾病，抗肿瘤药物的研发一直倍受关注。然而，抗肿瘤药物大多数为非选择性药物，在体内分布较广，水溶性差，稳定性差，杀死正常细胞等毒副作用。本论文在于研究CA4类抗肿瘤药物纳米制剂处方及工艺，为寻找能够提高疗效，减少毒副作用，使其用最小的药剂达到治疗效果纳米制剂处方。通过实验验证处方中不同胆固醇和磷脂用量、不同成膜温度下形成的脂质体的粒径、PDI和电位，再根据不同比例的药脂比测定其稳定性、包封率和载药量等，从而选择最优的处方。29847
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毕业论文关键词：脂质体；处方；制备工艺；纳米制剂
Study on the formulation and preparation of anticancer drug CA4 liposome
Absorb: With the change of life, people's material life has become increasingly perse, bad habits lead to increased incidence of cancer, the tumor has become widespread disease. However, most of antineoplastic agents drugs are the non-selective, widely distributed in the body, poor water solubility, poor stability, toxicity to kill normal cells. This thesis is to study antineoplastic agents nano-formulations of prescription and crafts of CA4, in order to improve the efficacy of reducing toxicity and achieve a therapeutic effect with minimal agents. Experiments verify the size, PDI and the potential of different prescription dosage of cholesterol and phospholipids, formed under different film formation temperature of the liposome, and then depending on the ratio of drug to lipid ratio of the measured stability, encapsulation efficiency and drug loading capacity, so we could select the optimal prescription.
Keywords: liposome; prescription; preparation technology; nanoparticles
目 录
1 前言 1
1.1 CA4类抗肿瘤药物 1
1.1.1 CA4的简介 1
1.1.2 CA4类抗肿瘤药的研究 1
1.1.3 CA4类抗肿瘤作用的机理 2
1.2纳米制剂 3
1.2.1纳米制剂的概述 3
1.2.2纳米制剂的特点 3
1.2.3纳米制剂的抗肿瘤作用 4
1.3纳米脂质体 4
1.3.1纳米脂质体的介绍 4
1.3.2纳米脂质体的组成及结构 5
1.3.3 纳米脂质体的膜材及其影响 6
1.3.4 纳米脂质体的理化性质 6
1.3.5 纳米脂质体的生物学性质 7
1.4 介孔硅纳米粒 7
2 文献综述与方法论证 7
2.1 文献综述 7
2.1.1 纳米脂质体的制备方法[12] 7
2.1.2 纳米制剂抗肿瘤药物 9
2.2 方法论证 8
2.2.1 确定实验方法 9
3 实验部分 10
3.1 试剂与仪器 10
3.1.1 试剂 10
3.1.2 主要仪器 10
3.2 实验过程 10
3.2.1 脂质体制备工艺的选择 10
3.2.2 处方筛选 12
3.2.3 HSPC处方因素筛选 14
4.结果与讨论 15
5 致谢 16
6 参考文献 17
1 前言
1.1 CA4类抗肿瘤药物
1.1.1 CA4的简介
CA4是一种顺式多羟基二苯乙烯类的天然化合物[1]，据说它是从非洲灌木 Combretum Caffrum 的树皮中所提取出来的。1970年代末，国 家癌症 研究所以小鼠为实验对象做研究，发现Combretum Caffrum 对小鼠体内的P388淋巴细 胞白血病细胞具有非常明显的抑制作用[1]。在此之后，研究人员不断分析和评估Combretastatins 化合物的各种作用，一段时间后，发现在其中的这些作用中，对于体外细胞毒活性抑制作用最强，而且发现其中CA4对肿瘤细胞生长的活性抑制作用最强[2]，对于动物和植物细胞的细胞生长，CA4能够抑制。
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