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摘要：生物利用度是衡量药物在体内临床应用实际可行性的指标之一，它可以评价药物制剂质量及药物安全性、有效性，但易受药物制剂、生理、食物等多方面因素的影响。如何提高难溶性药物在体内的生物利用度，是目前药剂学中需解决的问题。本课题利用咖啡酸来调控vaterite型碳酸钙的生成，通过改变咖啡酸的浓度、反应的时间以及搅拌速率等反应条件，以期得到尺寸均一的球状vaterite，并通过XRD、BET、UV、扫描电镜等手段进行分析。以难溶性药物-布洛芬为模型药物，进行吸附与解析附研究，希望能提高药物的负载率和生物利用度的效果，以满足生物学、医学领域的需求。35894
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毕业论文关键词：生物利用度；球霰石；载药；释放
Abstract：Bioavailability is one of the indicators to measure the in vivo clinical application of practical feasibility, it can evaluate the quality of a pharmaceutical formulation and safety and effectiveness. But it is vulnerable to pharmaceutical preparations, physiology, food and many other factors. How to improve poorly soluble in vivo bioavailability, is the pharmaceutics issues to be addressed. This research use caffeic acid to control the type of vaterite and it is generated by varying the concentration of caffeic acid, reaction time and stirring rate reaction conditions. In order to obtain a spherical vaterite uniform size,we analysis by means of XRD, BET,UV and SEM. The aim of researching insoluble drugs - ibuprofen as a model drug adsorption and desorption is to improve the load rate of drugs and achieve better bioavailability results in order to meet the needs of biology and medicine.
Key words：Bioavailability；Vaterite；Medicine carrying；Drug release
目录
1概述 1
1.1增加难溶性药物生物利用度的研究前景- 1
1.1.1提高难溶性药物生物利用度的传统技术 1
1.1.2提高难溶性药物生物利用度的新方法2
1.1.3我国在研究中遇到的问题- - - 3
1.2 一步法合成vaterite型碳酸钙使生物利用度增加 3
1.2.1 vaterite型碳酸钙概述及合成方法介绍- 5
1.2.2本次实验制备球状碳酸钙的方法-5
2布洛芬/碳酸钙复合纳米微球的制备-7
2.1实验原理7
2.2实验条件7
2.3 实验方法8
2.4 实验结果- 10
2.5 实验讨论- 13
3用咖啡酸调控vaterite型碳酸钙的合成以及布洛芬的吸附和释放实验14
3.1实验原理-14
3.2实验条件-14
3.3实验方法和结果16
3.4实验讨论-31
4总结与展望33
5致谢-35
参考文献 36
第一章 概述
1.1提高难溶性药物生物利用度的研究前景
提高难溶性药物生物利用度的传统方法有很多且较为成熟，例如合成可溶性前体药物，合成磷脂复合物，合成固体分散物，合成环糊精包合物等。近年来，不断涌现出一些增加难溶性药物生物利用度的新方法，并表现出良好的应用前景。
1.1.1提高难溶性药物生物利用度的传统技术
（1）形成磷脂复合物
难溶性药物与磷脂形成复合物后，药物的脂溶性能得到显著增强，由于磷脂与细胞膜的高度亲和性，药物在机体内可以更有效地释放，利于调控药物的释放时间，并且促进药物分子与细胞膜结合，进而提高难溶性药物的口服生物利用度。如葛根素制成磷脂复合物后，血浆中的葛根素浓度远远大于之前未形成磷脂复合物的血药浓度[1]，葛根素的生物利用度得到显著提高。这说明通过形成磷脂复合物，药物的脂溶性和胃肠渗透性能得到改善。