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Key Words: Dexlansoprazole for Injection;Injection;Proton Pump Inhibitor;Handicraft Research
目 录
摘 要： I
Abstract： II
前 言 1
1、注射用右兰索拉唑处方前研究 2
1.1 基本情况 2
1.2 溶解性及其对酸、碱、氧稳定性 2
1.3 临床适应症 2
1.4 治疗机理 肝脏首过效应 3
1.4.1 药理学特点 3
1.4.2 作用机制 4
1.4.3 药理毒理研究 5
1.4.4 本品与目前常用治疗药物的比较 6
1.5 国内外基本情况 7
2、注射用右兰索拉唑处方工艺研究 9
2.1 仪器与试剂 9
2.1.1 仪器 9
2.1.2 试剂 9 9
2.2 处方组成 10
2.2.1 原料药 10
2.2.2 辅料 10
2.2.3 处方各成分的作用，辅料来源及质量标准 10
2.2.4 相容性试验 10
2.3 处方筛选 11
2.3.1原料药对酸、碱、氧的稳定性试验 11
2.3.2剂型、规格的确定 12
2.3.3 处方依据 12
2.3.4 溶解性试验 12
2.3.5 赋形剂的确定 15
2.3.6 处方的确定 15
2.4 工艺研究 16
2.4.1 注射用右兰索拉唑配制液稳定性试验 16
2.4.2 共晶点温度和共熔点温度（崩解温度）的测定 16
2.4.3 冻干曲线的确定 17
2.4.4活性炭用量的选择 17
2.5制备工艺 18
2.6工艺流程图 19
2.7 小试样品 19
2.8 影响因素考察 19
2.9 稳定性的考察 21
3、 结论 22
致 谢 23
参考文献 24
前 言消化系统疾病一种常见的多发病，伴随着社会的高速发展，生活节奏趋于加快，这也导致了胃肠疾病的发病率的趋势有逐年升高的现象。根据统计,胃肠疾病平均发病率在我国为11.43％。其中胃肠疾病又以消化性溃疡类为主，其主要病因是由于抽烟饮酒、情绪紧张或药物刺激导致，“胃肠疾病发病率约占人口的10～12％。”胃食管反流性疾病（GERD）作为一种全球性疾病，常见且易复发，从上世纪90年代其患病率开始逐步增长，而今胃食管反流性疾病已经在人群中广泛分布，根据调查发现当前西方人约有10%-20%有反流症疾病[1]，并且发现该疾病患病率在成人和儿童中较高，严重影响了患者的日常生活。在中国，每年GERD发病率随着近年来生活方式和饮食结构的变化也在逐渐升高，所以也开始获得了人们开始的重视，而有一项人群疾病调查表明，反流症状的患者在北京和上海竟然占了8.86%的分量[2]。通过对IMS统计的数据可以查到，在2000年全球 类用药销售额为 亿美元，比1999 年销售所得增长了8%，在2000年全球范围内销售额前200 位的胃肠疾病药物中， 拉唑类药物全球 已经达到了 亿美元，销售量高居第6 位，较上年同期增长30％以上[3]。”在中国，兰索拉唑类药物在2000年的销售额就已经相当于国内 溃疡药市场的5％。研制开发成功兰索拉唑的日本 公司、 、 制药公司、 四家药业公司2005年在世界七大医药市场的营业额就已经高达 亿美元，2006年美国《 》杂志更是将兰索拉唑评价成为全球 药物TOP10之一。由于胃肠疾病的发病率尚有呈现逐年增高的趋向，此类疾病的药物市场需求也将稳步上升。