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介绍 因为缺乏提前开发革新性抗菌药物，细菌对临床上有用的抗生素的耐药性和发生率越来越高是近20年的最严重的全球健康威胁之一。1-4恶唑烷酮是一类新的抗菌
试剂用于克服创新不足。2000年，利奈唑胺（图1）是第1种恶唑烷酮抗生素批准为治疗感染革兰氏阳性菌的人。5它具有抗类似的多重耐药活性的革兰氏阳性病原体，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA），耐万古霉素肠球菌（VRE）和耐青霉素肺炎菌。6,7此外，恶唑烷酮类抗生素显示出良好的活性对多重耐药结核杆菌的感染，它是最有威胁的和广泛的传播的传染病之一。8-10
利奈唑胺是已知的通过在转换步骤结合50S核糖体亚基，以抑制细菌蛋白质合成和防止70S复合物的形成，并结合模式通过X射线晶体学确认。11
利奈唑胺被广泛应用于临床护理作为合成非天然抗生素，现在规定像万古霉素作为最后手段的抗生素治疗多重耐药性病原体。12-14利奈唑胺已经报道耐药的最常见的机制是在23S rRNa的肽基转移区域的点突变，15-18以及最近CFR基因编码甲基转移介导的新耐药机制。19,20因此，存在显著需求对于发展新的恶唑烷酮系列具有改进的潜力和范围的抗菌活性。