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TLC Thin-layer chromatography 薄层层析

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HPLC High performance liquid chromatography 高效液相色谱

DEPT Distortionless enhancement by polarization Transfer 无畸变极化转移增强谱

1 概 述

C21甾体类化合物是一类重要的天然产物来自优Q尔W论E文R网wWw.YouERw.com 加QQ75201.8766 ,是一类含21个碳原子的孕甾烷衍生物,研究发现植物中的C21甾体苷类化合物具有抑制肿瘤细胞增殖、调节免疫、抗生育、保护肝脏、抑制乙酰胆碱酯酶活性等作用,尤其在抗肿瘤方面备受关注,其制剂已广泛用于临床,尤其是联合其他化疗药物抗肿瘤方面应用较广,用于治疗肝癌、肺癌、胃癌、食管癌、白血病等各种恶性肿瘤,疗效良好。C21甾类成分都是以孕甾烷或其异构体为基本骨架的羟基衍生物,一般A/B环为反式稠合,B/C环多为反式,少数为顺式,C/D环为顺式稠合。甾体母核上多有羰基(多在C20位)、羟基、酯基及双键(多在C5、C6位)。C17位侧链多为α-构型,但也有β-构型。

C21甾体苷主要分布于龙胆科、夹竹桃科、玄参科、茄科、毛茛科、薯蓣科和萝藦科植物中, 其中尤以萝藦科植物中分布最为广泛,其中特别是对通关藤、黑鳗藤和白首乌等植物的研究最为热门。因此,从富含C21甾体苷元的泰山白首乌总甾体苷酸水解产物进行系统研究,此研究将为抗抑郁、抗肿瘤等生物活性构效关系及结构优化研究提供化合物。

白首乌,别名何首乌、白何首乌、首乌等。白首乌有三种植物基源,分别是戟叶牛皮消 Cynanchum bungei,耳叶牛皮消 Cynanchum auriculatum和隔山消Cynanchum wilfordii。我们所研究的泰山白首乌为萝藦科鹅绒藤属植物戟叶牛皮消的块根,它的根呈不规则团块状或类圆形,长3~7cm,直径1。5~4cm。表面类白色,凹凸不平,有明显的横长皮孔及纵皱纹。质坚硬,断面较平坦,灰白色,粉性。有稀疏黄色放射状排列条纹。主产于河北、山东等地,与黄精、紫草、四叶参并称为泰山“四大名药”,具有强壮身体,滋补肝肾,生肌敛疮,乌须黑发,收敛精气,养血补血,润肠通便的功效,主治治久病虚弱,须发早白,腰膝酸软,贫血,慢性风痹,肠出血,阴虚久疟,溃疡久不收口,神经衰弱,老人便秘。现代医学研究表明,白首乌具有抗肿瘤、保肝护肝、抗氧化、降血脂、调节免疫、促毛发生长等多种药理活性。

白首乌的活性成分主要有C21甾苷及其苷元、多糖和磷脂,其中磷脂包括磷脂酸、磷脂酰胆碱、磷脂酰甘油、双磷脂酰甘油等磷脂种类;多糖包括鼠李糖、阿拉伯糖、甘露糖、半乳糖和葡萄糖等。C21甾苷类是迄今为止从白首乌中分离得到的数量较多的一类化合物,也是公认的主要活性成分。

1。1 C21甾体类化合物的生物活性研究

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