三唑衍生物的研究才只有短短的几百年而已,但是随着杂环化学的不断发展,三唑衍生物及其衍生物的合成研究越来越受到农药和医药等方面的专家的重视。三唑类杂环衍生物因其具有良好的生物活性以及杀菌谱广泛,药物的效果好,内部吸收性好等等优点,一直受到药物工作者和农药工作者的密切关注和重视。1H-1,2,4-三氮唑杂环衍生物属于唑类杂环衍生物中影响比较广泛的一类化合物。从早期60年代末开始,德国开始对1H-1,2,4-三氮唑杂环衍生物的杀菌活性进行研究后,三氮唑类化合物良好的生物活性得到世界广泛的关注,并且被各大农药公司开发出一系列的新型三氮唑杀菌剂。除了农药以外,通过研究三唑衍生物,研发出新型的活性高、毒性低、具有实用价值的医药新品种也一直各大医药公司和化学医药研发人员所不断努力的方向。论文网

噻二唑类衍生物是含N,S原子的五元杂环化合物,有显著的芳香性和共轭效应,是现在化工领域中十分重要的中间体,在农业、工业和医药业有着十分重要的应用。噻二唑类衍生物在农药方面,能够研发出具有良好的杀菌性,毒副作用小的新型农药。医药方面,噻二唑类衍生物是生产很多重要药物的中间体。而最近几年的研究发现噻二唑类衍生物具有抗癌、抗糖尿病等多种生物活性。因此噻二唑类衍生物的研究已成为当前国内外药学领域研究的热点。

1。1。  喹啉及喹啉衍生物的简介及其研究的进展

1。1。1。 喹啉的简介

喹啉(quinoline),称为氮杂萘、苯骈吡啶,一种芳香类杂环化合物。喹啉最早是从抗疟疾药物奎宁里蒸馏出来的,喹啉工业生产是从煤焦油的洗油或萘油中经过复杂的提炼、反应、纯化等步骤得到的。喹啉液体呈现出弱碱性,有毒,和无机酸反应可成盐。喹啉的结构是萘的1号位碳原子被氮原子取代而形成的杂环化合物,其结构式如下 (图 1。1)。在前人的许多研究中,我们发现喹啉的2号位、3号位、4号位都能在不同条件下和其他物质发生反应。其较好的结构特征,而且喹啉又有着许多重要的应用,研究喹啉的化学反应,不管从方法学还是有机全合成药物等方面,一直以来备受科学家们的青睐。经过查阅大量文献,我们发现以喹啉作为母环,经过对喹啉环进行修饰以及在喹啉母环加上多种杂环,可以得到许多不同的喹啉类衍生物,其衍生物的药性、作用活性也各有不同。

1。1。2。 喹啉及喹啉衍生物的研究进展 文献综述

喹啉自问世以来,其分子结构就大量的出现在提取天然产物的药效分子中以及药物有机合成中。继抗疟疾药物从奎宁里蒸馏出来到目前为止已有很多种含喹啉的衍生物的抗疟药物被大量应用于临床。比如氯喹(A)可以治疗的疾病有:肠外结缔组织病、光敏感性疾病磷酸等;辛可芬(B)用于治疗急慢性风湿痛、头痛等;克菌定(C)可以预防和治疗口、舌、喉牙龈、扁挑等炎症;盐酸地布卡因(D)可以用于表面麻醉、浸润麻醉或硬脊膜外麻醉(图 1。2),8-羟基喹啉的铜盐也是非常有效的杀菌剂。在农药等方面,喹啉类衍生物有着低毒、污染较轻的特点,所以被大量的应用。例如喹啉的取代氧化物可以作为阔叶杂草的除草剂;含有 N-取代的二硫化氨甲酸喹啉酯结构的衍生物作为除草剂,活性与传统的除草剂2,4-D相同,但其低毒性和微残留,使得其在除草剂方面被大量的应用。此外喹啉的取代的氧化物衍生物在医用药物方面得到广泛的使用,在某些药物方面,其活性还得到拓展, 例如4-氨基-5-硝基喹啉-N氧化物就能够抑制肿瘤生长、抗癌。

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