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在 1866 年，阿道夫•冯•拜尔用锌粉将羟吲哚还原为了吲哚。1869年，他假设出了吲哚的结构，至今仍然被大家公认。但是一直到19世纪结束，人们对吲哚的研究还仅仅停留在它是一种染料上，没有更加细致深入的探索。直到20 世纪中期，人们对吲哚的兴趣才逐渐增强，因为吲哚作为一个核心基团出现在了许多我各种各样的生物碱中，例如色氨酸，到现在对于它的研究仍然很活跃。 许多色胺碱的基础结构是取代吲哚，比如神经传递素复合胺，褪黑素，迷幻药，二甲基色胺，5-甲氧基-二甲基色胺和 LSD。其他的吲哚化合物包括植物生长素（吲哚-3-乙酸），抗炎药物消炎痛（茚甲新）和血管舒张药物心得乐。 1.1.2 吲哚衍生物及其应用 吲哚的衍生物在自然界分布很广，许多天然化合物的结构中都含有吲哚环，在许多药物活性化合物,农业化学和材料科学中，吲哚的环系统可能是最无处不在的一个结构，它在杂环中具有很强的代表性有些吲哚的衍生物与生命活动密切相关，所以吲哚也是一个很重要的杂环化合物。 吲哚不仅在杂环化学中占有重要地，而且在材料科学、农业化学、药剂学等研究领域中也有着广泛的应用。现在已经发现了 3000 多种天然的吲哚衍生物，在这其中有 40多种是治疗型药物。其中，3-取代吲哚衍生物在许多领域中， 占有一定的比例。蟾毒色胺具有独特的生理性能，有麻醉作用；裸头草碱是某些毒菌致幻成分；色氨酸是必要的氨基酸，也是各种色胺、吲哚和 2，3-二氢吲哚(包含在二次代谢物中)的生物合成的前体；巴西碱是一种植物抗毒素,可作为抵抗微生物进攻的防御性药物；含于动物血液中的 5-羟基色胺广泛存在于哺乳动物的组织中，是重要的神经传递质，如果对它的探索能够比较深入的话，那么人们在医疗领域和生物领域的某些研究便能够更进一步；吲哚-3-乙酸在植物体内普遍存在，是一种很常见内源生长素，它被用来合成的 3-吲哚乙酸衍生物，这类衍生物已经被用来治疗风湿性关节炎[5]。与其结构相似的褪黑激素(N-乙酰-5-甲氧基色胺)可控制生理功能的昼夜节律。 吲哚及其衍生物的研究虽已有一百多年的历史，但对其研究的兴趣日益见浓，特别是随着生命科学的发展以及用于调控生理病理的内源性小分子药物的需求，该领域的研究又成为人们关注的热点之一，近几年来有大量的文献报道。 在自然界中，大量的物质都含有吲哚结构单元， 它们具有很好的药理活性和生物活性。吲哚与吲哚衍生物在医学领域是一类很重要的抗生素，其中双吲哚甲烷及其衍生物是陆地和海洋生物产生的具有生物活性的代谢产物。因此，近年来对于合成双吲哚甲烷类化合物的方法研究成为热点。双吲哚甲烷类化合物通常是通过在质子酸和路易斯酸的催化下与吲哚发生亲电取代反应而得。可用于催化此亲电取代反应的路易斯酸较多，比如 InCl3、In(OTf)3、Ln(OTf) 3、蒙脱土K-10等已被用于催化合成双吲哚甲烷。另外，离子液体作为反应介质用于催化合成双吲哚甲烷也取得了令人满意的结果。
近年来, H3PW12O40 以其催化反应条件温和，稳定性好，操作简便，催化活性高，产率高等特点在有机合成中得到广泛的应用。 在医药工业中的应用：吲哚以其独有的化学结构，而使衍生出的医药和农药具有独特的生理活性，许多生理活性很强的天然物质，均为吲哚的衍生物，倍受世人瞩目，如其下游产品2-甲基吲哚、3-甲基吲哚、1-丁基-2-甲基吲哚、N-甲基-2-苯基吲哚、3-二甲胺甲基吲哚、吲哚-3-乙酸、吲哚-3-丁酸、吲哚满、5-羟基吲哚、5-甲氧基吲哚、吲哚-3-甲醛、5-硝基吲哚、吲哚-3-羧酸、吲哚-2-羧酸、N-甲基吲哚、2-甲基二氢化吲哚、吲哚-3-甲腈、吲哚乙腈均为重要新型高效的医药和农药的中间体。在医药方面可以合成解热镇痛剂、兴奋药、降压药、血管扩张药、抗阻胺药等。许多天然药物中均有吲哚结构，如中成药优尔神丸中的蟾酥就含有 5-羟基吲哚衍生物，许多生物碱中含有吲哚环系，常用降压药物利血平就是吲哚的重要衍生物等。