1.3 黄芩苷

黄芩苷(Baicalin)是唇形科植物黄芩(Scutellaria baicalensis Georgi)的有效成分之一,属于黄酮类和苷类物质,水解后产生的大量的黄芩素,具有清热解毒、抗炎、利胆利尿、抗变态反应等多方面药物功效[4]。黄芩苷的化学结构式,如图1.1所示,含有很多酚羟基。

黄芩苷的化学结构式

图1.1 黄芩苷的化学结构式

1.3.1 黄芩苷的溶解性

欧水平,王森,张海燕[5]等采用HPLC法测定了黄芩苷在各种溶媒中的溶解度,发现黄芩苷在水中属于几乎不溶的范畴,水溶性差,脂溶性均较差,但溶解度可以随着温度升高和pH值的增加而升高。何琳,丁沐淦,卢秀霞[6]等人考察了黄芩苷在不同pH值中的平衡溶解度,得出结论为黄芩苷的平衡溶解度在碱性条件下受温度影响较大,随温度的升高而增加;在酸性及中性条件下受温度影响较小。马鸿雁[7]等人发现增溶剂PEG-400对黄芩苷的増溶效果较好,随着浓度的增加,黄芩苷的溶解依次增大。

1.3.2 黄芩苷的功效

(1)清除自由基及抗氧化作用

 黄芩苷中的酚羟基数量较黄芩中的有效成分为多,因黄酮类的自由基活性与酚羟基数量有着密切关系,所以黄芩苷有着较强的自由基清除活性[4]。谭廷华[14]等研究了用荧光法检测黄芩苷对Fenton反应生成的·OH的清除作用,结果证实黄芩苷对·OH的清除作用强于· OH 特异性清除剂甘露醇,两者的半数有效浓度EC50分别为0.039mmol/L和6.7mmol/L。

(2)对人体免疫的调节作用

在现代医学中认为,人体中的巨噬细胞在抗感染免疫、抗肿瘤免疫和免疫应答等方面起着非常重要的作用。据国外的研究报道,黄芩苷虽有抗肿瘤、抗氧化、利尿等作用,但因其低的溶解性无法很好的运用于临床药物运输系统。但发现,将黄芩苷加载在叶酸-聚乙二醇改良的脂质体中可以很好的增强其的稳定性和肿瘤靶向性,更能有效的运用在临床医学中[8]。

(3)防晒作用

现代药理研究发现,黄芩及其有效成分黄芩苷具有防晒作用。黄芩的防晒作用体现在对于光保护性方面,尤其可减轻中波紫外线(UVB)、长波紫外线(UVA)对皮肤细胞的损伤作用。徐鹏[1]等研究发现黄芩乙醇提取物在生物质量浓度0.8mg/ mL时,黄芩的SPF值可以达到35。在市场上有相应的一些产品,如黄芩苷防晒乳、黄芩苷美白霜等等。

1.4 芦丁

芦丁,又称为芸香甙,维生素P,紫槲皮甙,路丁,路丁粉,路通,络通,紫皮甙。它属于黄酮类化合物,为天然中草药产物的有效成分之一,毒性低,具有广泛的生物活性,在临床医学上主要用于防治高血压、脑出血、视网膜出血、急性出血性肾炎、紫癜、慢性支气管炎等等,有着镇痛、抗辐射、抗疲劳,抗菌作用和抗氧化作用等 [9]。

1.4.1 芦丁的溶解性文献综述

芦丁是一种微溶于水的物质。芦丁的化学结构式,如图1.2所示。钟玲 [10]等以饱和法测定溶解度,以超声振摇法测定芦丁在正辛醇和水相中的萃取平衡浓度比,计算油水分配系数(P)。研究发现,芦丁是难容物质,在水中的溶解度仅为194.57 mg/L,且其溶解度和油水分配系数都与pH有一定的关系。钟玲 [11]等研究了芦丁在不同介质下的溶解度,采用紫外分光光度法测定出在37℃下,芦丁在水中的平衡溶解度为194.57 mg/L;在0.1mol/L的HCL中的平衡溶解度为173.08 mg/L;在磷酸盐缓冲溶液中随缓冲液pH值增加(2.5→7.8),其溶解度由55.48 mg/L递增到521.08 mg/L。

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