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皮肤的颜色取决于黑色素细胞合成黑色素的数量、类型以及在角质层形成细胞分布的模式决定的[2]。黑色素是通过一系列氧化反应形成的，酪氨酸酶催化黑色素细胞中的黑色素生物合成途径中3个不同的反应:在酪氨酸酶(Tyrosinase, TYR)催化下酪氨酸(Tyrosine,Tyr)转换为多巴(DOPA)，DOPA在酪氨酸酶的作用下转换为多巴醌(DQ)。接着，多巴醌过自动氧化转换成多巴色素，最后生成5,6——二羟基吲哚羧酸((DHICA)以形成优黑素。后者的反应是由多巴色素互变异构酶(Dopachrome tautomeras)和DHICA氧化酶的催化下进行的。同时，在以半胱氨酸或谷胱甘肽的催化下，多巴醌被转换为半胱氨酰多巴或谷胱甘肽多巴，最后生成褐黑素 [3-4]。进而，黑色素细胞组织将黑色素转移到表皮基底层细胞中，随着细胞的新陈代谢而被带到角质层中，最后随角质化细胞脱落。 35203
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皮肤美白剂主要通过使酪氨酸酶失活，或阻断黑色素合成反应链中各个反应的进行来减少黑色素的合成，进而使皮肤美白，改善色素沉积过度。目前商业化使用的皮肤美白剂有:氢醌、熊果苷、果酸、曲酸及其衍生物、文生素C及其衍生物等，它们能减少黑色素中间体被氧化的数量。论文网
氢醌是首被公认的美白原料，并作为治疗色素沉积的标准。但研究会引起皮肤红斑、脱屑、刺痛和过敏，甚至引起永久性损害，临床应用受到限制。2000年，欧洲颁布了一项法规，禁止氢醌用于一般用途的化妆品。
熊果苷作为氢醌的糖衍生物，熊果苷比氢醌的毒性要低，且更安全，光稳定性也优于氢醌，其作用机理也是通过抑制酪氨酸酶的活化，阻断酶的活性，从而抑制黑色素的产生，从而达到美白的效果。但熊果苷也被怀疑是一种对苯二酚的前驱体。对苯二酚对皮肤细胞的毒性作用是众所周知的，因此，很多国家已限制或禁止其用于化妆品中。
曲酸的作用机理是螯合铜离子，抑制络氨酸酶的活性。但长期使用曲酸的化妆品具有细胞毒副作用，且水溶性的曲酸在水溶液中并不稳定，因而一度被日本禁止使用。曲酸还被证实具有致敏性，且高浓度时对甲状腺存在不利影响。
文生素C的美白机理主要是将黑色素还原从而淡化色斑。但文生素C是水溶性物质，不易渗透到皮肤的角质层，且本身易氧化，并不稳定，故其使用受到限制，通常与金属钠、钙结合，以文持其稳定性，或以文生素C衍生物的形式存在。文生素C衍生物也只在高浓度下有效，并且在化妆品配方中很难稳定存在[5]。
以上这些化合物都存在应用缺陷，因此需要寻求更高效和更安全的美白原料。