(1) 天然驱避剂的发展
天然萜类驱避剂存在于植物精油中,提取自自然界的植物中,如根、茎、叶、花、果。植物油是混合物,包括了萜类化合物、芳香族化合物、脂肪族化合物、含氮含硫化合物。而萜类化合物是最最重要的具有驱避作用的化合物。在8~10世纪时,人们用蒸馏法提取植物精油,至13世纪,人们第一次从精油中分离出萜类化合物。
我国60年代后期在对柠檬油下脚料和野薄荷精油的驱蚊有效成分研究过程中,发现了新型植物驱避剂—对一孟烷二醇-3,8和右旋一8—2一酰氧基别二氢葛缕酮,开创了天然萜类化合物用作驱避剂的先河。Bowel's WS等人从花椒精油中分离提取3种具有生物活性的单萜成分,即胡椒酮,4-橙油醇和芳樟醇。它们对昆虫表现出强的驱避作用。其中胡椒酮的驱避作用比标准昆虫驱避性DEET更加强烈持久。植物精油中这些具有驱避作用的天然萜类化合物而今越来越为人们所关注[1]。
目前,研究的最多且已得到应用的植物提取物是桉叶油。以前在我国市场上见到的产品“去蚊灵”是以柠檬桉树提取物作为驱避剂,香茅油,香叶油,薰衣草油的驱蚊效果也已确认。但是这些天然的产物持续时间很短,气难闻。
天然驱避剂具有许多优点,低毒或无毒,对皮肤不会产生灼热感,气清新,使用后不会有药效残留,易降解,无污染环境等,这些特点都是合成驱避剂所不可企及的,但在驱蚊的高效性和持久性方面天然驱避剂又普遍低于合成驱避剂,尤其是低于DEET[2]。
(2) 合成驱避剂的发展
合成驱避剂现在在市面上有避蚊胺和驱蚊酯两种。
避蚊胺(DEET,DETA),化学名N,N-二乙基-3-甲基苯酰胺(N,N-diethyl-m-toluamide),是目前公认的实际应用效果最好的广谱蚊虫驱避剂[3]。避蚊胺本身并没有杀虫作用,依靠其自然挥发或借助载体挥发的气,使吸血昆虫嗅到后产生忌避而难以接近人体,达到预防叮咬和侵袭,保障人体健康的目的[4]。
1953年人们认识到N,N-二乙基-间-甲苯甲酰胺的驱虫特性,于是第一个避蚊胺产品1956年进入市场,目前避蚊胺仍是最广泛使用的驱蚊剂[5]。但是驱避时间与避蚊胺浓度有关:5%~10%的避蚊胺制剂,驱蚊持效时间为0.5~2小时,这种低浓度制剂适用于暴露时间较短或在蚊虫较少的环境中使用。 20%以上的避蚊胺,适用于长时间暴露于蚊虫密集区域的户外活动,如打猎、钓鱼等,也适用于易遭受蚊虫叮咬的人。 花露水中避蚊胺或驱蚊酯含量大多低于5%,避蚊时间短,需要重复使用但不能过量。驱避剂的保护时间除了与避蚊胺浓度有关外,还和剂型有关,相同成分的产品,膏剂或霜剂优于乳剂和酊剂;缓释剂优于普通剂。
DEET的各项指标均在安全适用范围内、毒性低、对皮肤刺激性小、虽然可透过皮肤被人体吸收,但它可被代谢掉,不会积累在人体中、具有广谱的昆虫驱避作用,驱避效果好、用量少、药效长。通过对避蚊胺的急性毒性试验如急性口服毒性、急性皮肤涂抹毒性、急性皮下注射毒性、急性吸入毒性和口服亚急性毒性、皮肤涂抹亚急性毒性、吸入性亚急性毒性以及对中枢神经系统的毒性、对粘膜的刺激作用、对皮肤的刺激作用的研究,得到的结论为避蚊胺(DETA)属低毒药物,定为II级或Ⅳ级毒性。DETA 口服半数致死量与皮肤涂抹半数致死量接近,说明该药量穿透皮肤被吸收。因此皮肤用DETA 及其制品时,不宜大面积涂抹,更不能全身涂抹,并防止DETA进入眼睛和接触粘膜组织。同时对某些种类效果差,不耐汗,不抗洗,对某些塑料和合成材料有损害,儿童使用过敏,长期或大量使用会出现神经系统症状,皮肤损害,有可能引起血压降低心跳降低等。我国有多家工厂生产避蚊胺并且为之推广,通过对避蚊胺的毒理学研究进展,发现避蚊胺有相对的一些缺点。
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