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摘要：在当今社会，癌症是导致人类死亡的重要原因之一，所以找到治疗癌症的药物是首要任务。科学家们经过一系列研究发现，紫杉醇在治疗癌症方面有很大的效果。卡巴他赛作为紫杉醇类化合物，在治疗前列腺癌方面有很大的功效。所以，如何找到一种能够便捷的、高收率的卡巴他赛合成路线变得至关重要。本论文就是对卡巴他赛的合成工艺进行研究。以10-脱乙酰基巴卡丁Ⅲ为原料合成卡巴他赛。该工艺路线简单，收率较高，具有较大的产业化潜力。24503
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毕业论文关键词：卡巴他赛；甲基化；合成
The Process Research Of Cabazitaxel
Abstract: In today's society, cancer is one of the important causes of death, so to find a cure for cancer is a priority. Scientists have found that after a series of studies, paclitaxel has a significant effect in the treatment of cancer. Cabazitaxel as paclitaxel compounds have great efficacy in the treatment of prostate cancer. So, how to find a way to convenient, high-yield synthetic routes cabazitaxel becomes critical. This thesis is to cabazitaxel synthesis process research. In 10-DABⅢ as a starting material synthesis cabazitaxel.The process route is simple, high-yield, with great potential for industrialization.
KeyWords：Cabazitaxel;Methylation;Synthesis
目 录
1 前言1
1.1 论文提出的背景1
1.2 紫杉醇 2
1.2.1 紫杉醇的简介2
1.2.2 紫杉醇的药理作用2
1.2.3 紫杉醇的临床应用3
2 卡巴他赛的合成方法5
2.1 以10-DABⅢ为原料甲基化法 5
2.2 以10-DABⅢ为原料二步甲基化法6
2.3 以10-DABⅢ为原料引入苄基甲酸基保护法 6
2.3.1 化合物的合成7
2.3.2 结论分析 8
2.4 以10-脱乙酰巴卡丁Ⅲ与甲基化试剂进行甲基化法 9
2.4.1 化合物的合成 10
2.4.2 结论分析11
3 实验 12
3.1 实验试剂12
3.2 实验试剂及装置图 12
3.3 实验流程图20
3.4 实验步骤22
3.4.1 化合物2的合成 22
3.4.2 化合物4的合成 22
3.4.3 化合物5的合成 22
3.4.4 化合物6的合成 23
3.4.5 化合物7的合成 23
3.5 结论分析24
致谢25
参考文献26
卡巴他赛的工艺研究
1 前言
1.1 论文提出的背景
前列腺癌，对男性来说是一种常见的属于泌尿生殖系统方面的恶性肿瘤，是在前列腺的恶性肿瘤。如果细胞基因突变，导致失控的增殖，它就成为一种癌症。恶性细胞除体积扩张或有攻击损害相近器官，还可以转移到身体的其余部位，此中尤其是是骨头和淋巴结。得了前列腺癌，就会有排尿困难、疼痛、勃起功能不好等症状出现。前列腺癌发病遍布全世界，发病率每个地方都有所不同。在西方国家，因此而丧生的人数仅仅低于肺癌，所以说前列腺癌是男性的第二常见癌症。据统计，美国前列腺癌的发病率是世界上最高的，其次是欧洲（但欧洲不同地区的发病率也大相不同），东亚与南亚则为最低。从人的种族上面分析，发现黑人的前列腺癌得病率高于白种人和黄种人，其中黄种人的得病率则最低。以前，中国的前列腺癌发病率远比欧美各国的低，但是现在随着人们生活方式的改变、人口老年龄化的加剧、前列腺特异抗原(PsA)筛查的普及，发现我国的发病率在逐年升高[1]。目前使用的药物有比卡鲁胺(康士得)、多西他赛、米托蒽醌等。以往在人们的意识里普遍认为只有男性才会患前列腺癌，但在2011年发现，妇女也可能有前列腺，而且一样有发生病变的概率。每年都会有90多万人被查出患了前列腺癌，其中有26万人左右死于此病。