摘要L-薄荷醇乙醛酸酯一水合物是恩曲他滨和拉米夫定的中间体，广泛应用于工业化生产，而且也是一种重要的医药方面的中间体。本实验主要研究了以环己烷为带水剂，以L-薄荷醇和乙醛酸为原料，杂多酸为催化剂。在常温常压条件下，生成L-薄荷醇乙醛酸酯一水合物。我们主要探究了在许多的杂多酸当中挑选出最佳的催化剂以及催化剂的用量，从而提高了产物的收率，具有重大的合成意义。61369

L- menthol glyoxylic acid monohydrate are emtricitabine and lamivudine intermediates, widely used in industrial production, but also an important aspect of pharmaceutical intermediates. This experiment studies the cyclohexane as water, to L- menthol and glyoxylic acid as raw materials, heteropoly acid catalyst. At normal temperature and pressure conditions to produce L- menthol glyoxylate monohydrate. We mainly explored in many heteropoly acids selected among the best catalyst and amount of catalyst, thereby increasing the yield of the product, it is of great significance synthesis.

毕业论文关键词： L-薄荷醇； 杂多酸； 乙醛酸； 催化剂； 合成

Keyword: L-menthol;  heteropoly acid;  glyoxylic acid;  catalyst;  synthesis

目    录

一. 前言   （4）

  1.L-薄荷醇乙醛酸酯一水合物的研究进展   （4）

1.1加氢还原反应合成L-薄荷乙醛酸酯一水合物  （4）

1.2 新型方法合成L-薄荷醇乙醛酸酯一水合物   （4）

1.3 高锰酸钾-高碘酸法合成L-薄荷醇乙醛酸酯一水合物 （5）

1.4 硝酸银方法合成L-薄荷醇乙醛酸酯一水合物  （5）

1.5 臭氧法合成L-薄荷醇乙醛酸酯一水合物    （6）

1.6 浓硫酸催化合成L-薄荷醇乙醛酸酯一水合物  （6）

1.7 固体酸催化合成L-薄荷醇乙醛酸酯一水合物    （6）

 2. 杂多酸催化剂的研究进展  （6）

   2.1杂多酸的简介   （6）

   2.2 杂多酸的合成     （6）

 3.本研究课题的意义       （7）

二. 实验部分           （7）

 （一）实验试剂与仪器   （7）

1. 实验仪器          （7）

2. 实验试剂          （7）

（二）实验步骤          （7）

   1. 硅钨酸催化制备L-薄荷醇乙醛酸酯一水合物  （7）

   2. 磷钼酸催化制备L-薄荷醇乙醛酸酯一水合物  （8）

   3. 磷钨酸催化制备L-薄荷醇乙醛酸酯一水合物  （8）

   4. 钼钨酸催化制备L-薄荷醇乙醛酸酯一水合物  （8）

   5. 硅钼酸催化制备L-薄荷醇乙醛酸酯一水合物  （9）

三. 实验总结        （9）

参考文献           （10）

  致谢               (11)

一. 前言

L-薄荷醇乙醛酸酯一水合物是恩曲他滨和拉米夫定的中间体，广泛应用于工业化生产，而且也是一种重要的医药方面的中间体。特别是作为恩曲他滨的中间体，对医学领域有着重要的价值。恩曲他滨作为一种手性类的化合物，也是一种HIV逆转录酶抑制剂，现在在临床上主要用于治疗艾滋病，特别是乙型肝炎治疗，已经进入了第三阶段。【1】艾滋病，又叫做获得性免疫缺陷综合症，是一种危害很大的传染病，HIV主要是一种能攻击人体免疫系统的病毒。它把人体免疫系统中最重要的T淋巴细胞作为主要攻击目标，大量破坏该细胞，使人体丧失免疫功能。【2】而治疗艾滋病，一般采用了核苷的性质来解决，核苷有着抗病毒的作用，这类药物的种类有很多，结构多样化（例如：齐多夫定、司他夫定、阿巴卡韦、坦那夫韦、恩曲他滨等等），主要以破坏病毒的转录、干扰或者以终止病毒核酸的合成为目的，特别是运用于HIV、流感、呼吸系统病毒以及DNA、RNA病毒。源:自'优尔.·论,文;网·www.youerw.com/