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摘要:4,7-二氯喹啉是抗疟药的中间体。本文主要对4，7-二氯喹啉的合成进行了相应的研究。确定了以7-氯-4-羟基喹啉-3-乙酸作为起始原料，经脱羧，氯化等步骤合成4，7-二氯喹啉的合成路线。在脱羧，氯化反应中，通过对投料量、反应温度、反应时间等条件的优化，确定了较佳的反应条件。同时对于产品的纯化进行了一定的改进优化。通过一系列的工艺优化，最终确定了一条较为安全、收率较高、操作上较为简便的工艺路线。32846
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毕业论文关键词：4,7-二氯喹啉；脱羧；氯化
Synthesisofantimalarialintermediate4,7-dichloro-quinoline
Abstract:4,7-dichloro-quinoline is antimalarial intermediates. This paper focuses on the synthesis of 4,7-dichloro-quinoline for the corresponding study. To determine -7-chloro-4-hydroxy - quinoline -3 acetic acid as a starting material, synthesized by decarboxylation, chlorination and other steps in Scheme 4,7-dichloro-quinoline. In the decarboxylation, chlorination by optimizing the feeding amount, reaction temperature, reaction time and other conditions, to determine the optimum reaction conditions. While for the purification of the product, which must be improved optimization. Through a series of process optimization, and ultimately determine a safer, higher yield, the operation is more simple process route.
KeyWords: 4,7-dichloro-quinoline;decarboxylation;chloride.
目 录
1绪论 1
1.1研究课题 1
1.1.1 4，7-二氯喹啉的简介 1
1.1.2抗疟药及中间体4，7-二氯喹啉的研究价值 1
1.2文献综述 2
1.2.1金属在酸性、中性、碱性环境中的还原法 2
1.2.2化学还原法 4
1.2.3硫化碱还原法 4
1.2.4水合肼还原法 4
1.2.5催化加氢还原法的工艺 6
1.2.6电化学还原法 7
1.3二氯喹啉合成的发展趋势 7
1.4合成路线设计 8
1.5实验方案论证 9
1.6课题研究内容 10
2实验部分 12
2.1实验试剂与仪器 12
2.1.1实验试剂 12
2.1.2实验仪器 12
2.1.3试剂的物性常数 12
2.2实验步骤 13
2.2.1 4，7-二氯喹啉的合成 13
3结果与讨论 14
3.1脱羧反应 14
3.1.1反应温度对收率的影响 14
3.1.2反应时间对收率的影响 15
3.1.3液体石蜡的投料比对收率的影响 16
3.2氯化反应 17
3.2.1 化合物的分子引入氯原子的反应 17
3.2.2有机氯化反应类型 17
3.2.3氯化使用的方法 17
3.2.4工业上的氯化反应实例 18
3.2.5反应时间对收率的影响 19
5.结论 20
致 谢 21
参考文献 22
1绪论
1.1研究课题
1.1.1 4，7-二氯喹啉的简介
抗疟药antimalarialdrugs是防治疟疾的重要手段。现有抗疟药中尚无一种能对疟原虫生活史的各个环节都有杀灭作用。根据《中华人民共和国传染病防治法》、《中华人民共和国药品管理法》和疟疾防治工作的实际需要，我国制定了《抗疟药使用原则和用药方案修订稿》，代表药物：磷酸氯喹、磷酸伯氨喹、乙胺嘧啶、奎宁、青蒿素、蒿甲醚蒿乙醚、青蒿琥酯等[1] 。
4，7-二氯喹啉是一种重要的有机合成中间体，由7-氯-4-羟基喹啉氯化而得。定量的喹啉酸通过脱烃氯化后生成4，7-二氯喹啉，用作药物氯喹的中间体[2]。