C 丹参素
丹参素又称为丹参酸甲(salianie acid A),白色针状结晶,熔点为84-86℃,分子式C9H1005。在体内外对ADP或凝血酶诱导的大鼠和豚鼠血小板聚集有抑制作用,具有抗凝,抗氧化作用,能显着抑制NADPH-维生素c和Fe2+-半胱氨酸诱导的线粒体脂质过氧化;具有改善心脏功能,扩张冠状动脉作用。
D 咖啡酸(caffeic acid)
咖啡酸是3,4-二羟基苯丙烯酸,分子式C9H804。具有广泛的抑菌活性;体外实验表明,具有抗病毒活性,对牛痘和腺病毒抑制作用强,其次为脊髓灰质炎I型和副流感III型病毒;具有抗氧化作用,能显着抑制NADPH-维生素c和Fe2+-半胱氨酸诱导的线粒体脂质过氧化;抗真菌;抗肝毒;抗炎;止痛;抗溃疡以及中枢神经兴奋等作用[9]。
E 迷迭香酸(rosmarinic acid)
迷迭香酸是丹参素和咖啡酸的缩合物,熔点为204oC,分子式C18 H1608。具有抗血栓形成;抑制血小板聚集;抗炎;促进纤维蛋白溶解作用;抗病毒(单纯疱疹病毒)作用及抗氧化作用,能显着抑制NADPH-维生素c和Fe2+-半胱氨酸诱导的线粒体脂质过氧化;抑制病原菌入侵;抑制腺嘌呤环化酶活性;抑制醛糖还原酶活性等药理活性[10]。
1.3 丹参的药理作用
1.3.1 对心血管的影响
(1)抗动脉粥样硬化采用原位杂交技术研究发现:丹参酮ⅡA磺酸钠能使c-myc基因表达下降,抑制平滑肌细胞增殖,刺激动脉内皮细胞分泌前列环素从而能起到抗动脉粥样硬化的作用[15]。
(2)防治动脉再狭窄丹参注射液呈剂量依赖性地挪制培养的兔动脉平滑肌细胞(SMC)对3H—TdR的摄取,减少DNA合成,抑制SMC的移行和增殖等生物过程及动脉去内皮后的内膜增生,这些都说明丹参具有潜在的预防再狭窄作用[11]。
(3)防治脑血栓、改善脑缺血、抗脑损伤: 乙酰丹酚酸A(ASAA)可显着降低大鼠脑梗塞范围,改善行为障碍,减轻脑组织形态学缺血性改变。 ASAA的抑制血小板聚集作用可能是其抑制大脑中动脉血栓形成的重要机制之一。丹参中的丹酚酸B是很好的铁螯合剂,能有效抑制铁依赖性脂质过氧化(IDLPO)在脑损伤的发生发展过程中的作用,故可对抗脑损伤。
(4)增加冠脉流量,缩小心肌梗死面积。降低心肌耗氧量,防治心肌再灌注损伤。
1.3.2 抗肿瘤作用
(1)对肿瘤细胞的杀伤作用:从丹参中分得的18种丹参酮类化合物对体外培养的几种肿瘤细胞(非小细胞肺癌、卵巢癌、结肠癌、中枢神经癌等)均有显着的抑制扩散作用,且几类癌细胞对丹参酮均未见耐药现象)[12]。
(2)诱导肿瘤细胞凋亡:研究丹参酮ⅡA对体外培养的人早幼粒白血病细胞株(HL60)的影响时发现,能诱导HL60发生形态改变,亚二倍体细胞数目增加,Cl合成期细胞数目下降,诱导核小体DNA断裂,从而使DNA在合成前期受阻,不能进人正常s期。同时通过激活Caspase-3酶活性,促进细胞凋亡[13]。
(3)诱导肿瘤细胞逆转:丹参酮ⅡA是通过抑制癌基因的表达来抑制DNA多聚核酸酶的和PC—NA的表达,抑制细胞进人DNA合成期,从而抑制SMMC一7721细胞生长增殖,使之趋于良性分化[14]。 丹参酮ⅡA诱导细胞分化的同时却无细胞毒杀副作用,是一种很有前途的分化诱导剂。另报道,丹参酮ⅡA对人官颈癌细胞株(mEl80)、小鼠肝癌1-122瘤株、人白血病细胞株(HL60)、小鼠类淋巴细胞白血病P388增株都有良好的诱导分化作用[15]。
1.3.3 其他作用文献综述
(1)保肝作用:丹参酸有显着的抗肝损伤、抗肝纤维化作用,对肝细胞损伤具有明