柑橘是我国优势农产品，作为传统中药材，柑橘果皮称陈皮、种子称橘核、幼果或幼果 皮称青皮，中、内果皮间的维管束群称橘络，均以理气和胃、化痰降逆入方剂；枳的幼果称 枳实，不成熟的青果横切两半称枳壳，具有破气消积、化痰消痞之功效，代代橘的幼果亦作 枳入药[3]。随着人类对健康、自然等追求日益迫切，天然药物、尤其是植物性药物在现代医 疗保健中具有越来越重要的地位和作用，成为世界各国开发和研究新药物的主要来源。已经 证明，对天然活性物质进行深入系统的化学与生物学活性研究，有极大的机会发现临床上有 用的原型药；作为先导化合物，通过对其结构修饰和优化发现新药，更是一条容易取得成功 的道路[4]。

1。1。3 丑柑皮中的主要有效成分

丑柑皮中大量的香精油、色素、果胶和黄酮类化合物等物质是近年来的研究热点[5]。特 别是黄酮类化合物，多甲氧基黄酮是柑橘中发现的具有最强抗氧化活性的黄酮类化合物，可 清除活性氧自由基的和防治老年疾病。 柑橘苷配基—— 柚配质(narringenin) 和陈皮素 (hespenetin)可以抑制致癌或艾滋病基因 RNA 转录酶的活性[6-8]，柑橘中特有的类柠檬苦素化 合物亦以其强抗氧化和抗癌能力而备受关注[9]。随着研究的深入，人们认识到柑橘中越来越 多活性成分和并逐步了解了其生理活性，现在柑橘皮渣已不仅是废料，其作为功能食品基料 和药品原料，有广阔的应用和开发前景。论文网

1。1。4 丑柑皮中的黄酮类化合物

目前柑橘中鉴定出来的黄酮类化合物有 60 余种，有众多相同母核不同取代基的二氢黄

酮类或多甲氧基黄酮类成分。天然黄酮类化合物可分为 6 大类：黄酮醇类(flavonols)、黄酮 类(flavones)、黄烷酮类(flavanones)、儿茶素类(catechins)、花色素类(anthocyanidins)和异黄 酮类(isof lavones)。其中以黄烷酮的含量最为丰富，而且表现出非常重要生物活性价值[10]。

图 1-1。6 类天然黄酮类化合物结构式

Figure1-1 Structure of 6 Kinds of Natural Flavonoids

黄烷酮大量存在于各种柑橘果实中，是柑橘果实的呈味物质之一。多以糖苷的形式存在， 糖苷又可分为两类——芸香糖苷和新橙皮糖苷，常见的有新橙皮苷、柚皮素芸香苷、柚皮苷、 橙皮苷等。其代表性成分橙皮苷又名橙皮甙，是一种黄烷酮的糖苷。首先被应用于临床治疗 心血管病的辅助药物，橙皮甙在医药上具有维持血管正常渗透压，降低血管脆性，增强毛细 血管韧性，缩短出血时间等作用[11]。有资料表明，橙皮甙不仅具有降低人体内胆固醇的作用， 还有抗病毒、提高免疫力的功效[12]。由于橙皮甙具有类似维生素 P 的功效且几乎无任何毒 副作用，对皮肤也无刺激影响，是食品、药品、化妆品工业的重要原料[13]，也是 2010 年版

《中国药典》中陈皮的质控指标。《中国药典》规定，陈皮干燥品中橙皮甙的含量不得少于 3。5%，炮制品不得少于 2。5%；青皮干燥品不得少于 5。0%，炮制品不得少于 3。0%。Yanez J 等人[14]研究发现，川橙皮素和橘皮素可以在不导致细胞死亡的极低浓度水平下抑制癌细胞 增殖。川橙皮素除了可以降低胆固醇，还可以阻止巨噬细胞形成泡沫细胞，进而能预防动脉 粥样硬化症。多甲氧基黄酮比羟基黄酮更具有抑制肿瘤细胞生长的潜力，如多甲氧基黄酮中文献综述

的柑橘黄酮和蜜橘黄酮对多种人癌细胞（鳞状细胞癌、胶质肉瘤、白血病等）有抑制作用[15]。

1。2 黄酮类化合物的提取方法

1。2。1 有机溶剂提取法