随着人类生活水平的日益提高,有一种严重威胁人类的富贵病叫心脑血管疾病,特别是50岁以上中老年人健康的一种常见病。虽然能应用目前最先进、 完善的治疗手段,但是仍可有50%以上的心脑血管意外幸存者生活不能完全自理!全世界每年大约有1500万人死于心脑血管疾病,在各种死因中占据首位。[1]心脑血管疾病已成为人类死亡病因最高的头号杀手,也是人们健康的“无声凶煞”!
心脑血管疾病具有“四高一多”的特点,即“发病率高、致残率高、死亡率高、复发率高,并发症多”,目前,我国已经有超过2.7亿的人患有心脑血管疾病!我国每年近300万人死于心脑血管疾病,占我国每年总死亡病因的51%。而幸存下来的患者75%不同程度丧失劳动能力,40%重残!我国脑中风病人出院后第一年的复发率是30%,第五年的复发率高达59%,而二级预防做得较好的美国仅为10%。由于我国医疗保险覆盖人群小,脑中风病人的复发率与国际平均水平相比要高出1倍[2]!22728
世界各国都对心脑血管药物的研究开发,投入了巨大的人力、物力和财力。在世界药品市场每年排名的“世界十大最畅销药品”中,心血管药物最多,约占一半。目前心脑血管化学类药物应用的比较广泛,单降压药物种类就很是丰富,利尿剂,β受体阻滞剂,钙拮抗剂,血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂组成了治疗高血压的一线药物。利尿降压药应用较多的是氢氯噻嗪和螺内酯,降压温和,疗效确切,对老年人收缩期高血压病及心衰疗效佳,对左心室肥厚有逆转作用,价格低廉,适合大面积人群防治。但应注意大剂量对糖,脂代谢有影响,易引起低血钾,阳痿,高尿酸血症等。论文网
而在心血管药物中,β 受体阻滞剂(又称作 β 肾上腺能受体阻滞剂),占有很大的份额,是临床常用的药物。β 受体阻滞剂的基本化学结构主要分为芳基乙醇胺和芳氧基丙醇胺两大类,因其与 β 受体兴奋剂肾上腺素(epinephrine)及异丙肾上腺素(isoproterenol)的分子结构相似而得名。它能可逆地与 β 受体结合,产生竞争性 β 阻滞作用。其中芳基乙醇胺 β 受体阻滞剂研究开发较早,首先运用于临床。例如,60 年代开发成功的丙萘洛尔就是一种芳基乙醇胺 β 受体阻滞剂。但这类药物的成效不大,且后来发现大部分有一定的致癌作用。所以现在对芳基乙醇胺 β 受体阻滞剂研究开发基本上停止了。而围绕芳氧基丙醇胺的结构改造获得了很大的成功,使得芳氧基丙醇胺类的 β 受体阻滞剂的疗效好,毒副作用小,并且没有致癌作用。研究开发了以美托洛尔为代表的一大批临床高效的优良品种[3]。
β受体阻滞剂常用的有普奈洛尔和美托洛尔,主要用于轻中度高血压或合并心绞痛时。钙拮抗剂主要有非洛地平缓片,尼莫底片,硝苯地平,硝苯地平控释片,地尔硫卓,莫索尼定。血管紧张素转换酶抑制药有卡托普利,福辛普利(蒙诺),血管紧张素受体拮抗剂药氯沙坦等都是在临床门诊上应用较多的药。虽然化学药物种类很多,但是高血压患者一般需要长期服用,且多有不良反应。
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