驱避剂的研究现状[1]这几年来对于驱避剂的研究和探索已经运用以及涉及到很多个方面了。比如植物性的驱避剂的开发研究与试验、新化合物的评价分析,驱避剂驱避机制新的研究以及测试技术方面的改进等。尤其是对植物性驱避剂的研究,目前已经收到了广泛的重视。而且通过有效成分的测试盒分析,可以发现新结构类型的化合物;植物性驱避剂与合成驱避剂混合使用可能可以提高驱蚊的效果和延长去问的时间。在评价新合成的化合物方便,美国在这几年已经合成了很多种化合物,并且进行了一系列的现场效果评价以及实验室的效果评价,同时,美国把现场效果评价的范围扩到到了非洲地区。在他们的研究中发现,植物性驱避剂和合成驱避剂混合的驱避剂确实能够提高驱蚊的效果,也能延长驱蚊的时间。但是在驱避剂的研究范畴之间,对于DEET的研究是占主导位置的。1998年美国的默克公司研制了IR3535 [3-(N-丁基-N-乙酰基)-氨基内酸乙酯],中文名字叫做伊默宁之后,便开始加强了新型驱避剂和DEET的比较。在研究和比较中发现,这种新型驱避剂伊默宁能够有效的趋避昆虫以及别的一些节肢动物,而且是无毒无刺激的[2]。而且避蚊的效果不必DEET差,但是DEET相对来说刺激性比较大。所以随着科技的发展,现在伊默宁常常用来添加到刺激性较少的防蚊产品当中,尽量希望在驱蚊的同时,驱蚊产品对皮肤的刺激能够减少到最低。30810
伊默宁(IR3535)是一种新研制出的昆虫驱避剂,化学名称是3-(N-正丁基-N乙酰基)氨基丙酸乙酯,分子式为C11H2103N,分子量为215,外观为无色或者是淡黄色的液体,沸点为268/9.8*104Pa,比密度d20为0.8358;易溶于乙醇等极性溶液[4]。比起DEET,伊默宁的刺激性相对会小很多,毒性也比较小,现在经常被用在婴儿的驱蚊产品中,即使是刚刚出生的婴儿使用起来也是很安全的。与此同时,他的驱蚊能力也不差,持续时间也很长。鉴于以上这些优点,所以现在伊默宁被广泛用于驱蚊产品中。论文网
2驱避剂的剂型[3]
驱避剂一般不直接使用原药,是需要将原药加工成有一定的形态,这样使用起来方便,也可以降低其本身的毒性、增加可接受性,同时可以提高驱避的效果。我们常用的品种有以下这些:霜剂、膏剂、乳剂、酊剂、喷雾剂、气雾剂、摩丝、驱蚊纸巾、驱蚊香皂、驱蚊爽身粉、驱蚊水等。但是这些剂型都会透皮吸收,可能会对人体有较大的刺激,同时驱蚊效果也不能保持很长。所以新技术对于驱避剂的应用是十分重要也是不可阻挡的。
凝胶剂:1998年,董桂蕃等人一起研制了以睡醒高分子化合物为载体的透明状凝胶剂型[5],它与其他普通的霜剂和酊剂做了比较,发现透明状凝胶剂型能够延长有效的保护时间。并且这种剂型还有毒性低和使用安全的特点,所以,它可以降低抵制分配系数以及将驱避剂分子分散在凝胶剂中避免集结成滴,从而减少蒸发损失。
脂质体:脂质体的工艺相对比较简单,同时对于人体毒性刺激也是比较小的,是较好的药物载体,Domb等采用了卵磷脂和天然的固态轻化植物油中的三甘油酯为膜材[6],采用注入的方法制成脂质体包裹住驱蚊剂。这种剂型减少了驱避剂的透皮吸收,以此来降低它的刺激性。
聚合物制剂:近几年中国学者讲避蚊胺与氯菊酯和高分子聚合物缓释剂相结合[7],研制成PD-1、PD-11、PD-111型的三种长效的驱避剂。同时在实验室中进行对比分析,结合避蚊胺原油以及三种市售驱避剂的驱避效果惊醒比较,发现PD型驱避剂驱避效果优于其他三种驱避剂和避蚊胺原油。美国国防部采用的新标准驱避机制,以聚丙烯酸酯为成膜剂的聚合物制剂。驱避有效时间时原油机制的三倍
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