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Rho激酶（ROCK）是目前研究最为清楚的小GTP结合蛋白Rho效应器，它属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族成员。ROCK通过控制肌动蛋白细胞骨架组装和细胞收缩来调控细胞生长、迁移、代谢和凋亡。它有两个亚型：ROCK-1和ROCK-2这两个亚型具有高度同源，序列的同源性大于65%，激酶域的同源性高达92%。他们在多种组织中都有特异性表达，比如大脑、心脏、肺、肝、胃、脾、肾以及骨骼肌。ROCK抑制剂可用于多种疾病的治疗，比如高血压、老年性痴呆症、支气管哮喘、心肌缺血、心力衰竭、中风、癌症转移、和肾病等。
近年来，对Rho激酶的研究已取得很大进展，其抑制剂法舒地尔在临床上已被用作蛛网膜下腔出血的治疗药物。另外，Iijima等人识别出了几种ATP竞争性ROCK抑制剂，并在此基础上合成了一系列1H-吲唑和异喹啉类的新化学骨架。