8 无 A CS2CO3 甲苯 0 79 81
9 无 A ET3N 甲苯 0 68 80
10 无 A DMAP 甲苯 0 58 71
11 无 A DBU 甲苯 0 32 61
12 无 A Na2CO3 甲苯 0 87 87
13 无 A DIPEA 甲苯 0 84 63
14 AC A Na2CO3 甲苯 0 73 31
15 Bn A Na2CO3 甲苯 0 72 92
16 Trt A Na2CO3 甲苯 0 90 >99
表格2。2。1-1
在这个反应中,我们以γ -卤代α,β不饱和醛和靛红衍生物作为模板,进行反应,不饱和醛的离去基团为氟。
序列 保护基团R 催化剂 碱 溶剂 温度(℃) 产率% ee%文献综述
1 无 A K2CO3 THF 0 75 61
2 无 b K2CO3 THF 0 76 49