摘    要

目的：盐酸青藤碱(SN-HCl)温敏脂质体制备工艺的研究及其评价。方法：以超滤离心法测定SN-HCl温敏脂质体的包封率；包封率和粒径作为筛选指标对薄膜分散法（TFH）、逆向蒸发法（REV）和pH梯度法3种制备方法进行筛选；考察磷脂-胆固醇比例、调节用碱种类、载药时间和温度、药脂比、外水相pH的影响；SN-HCl温敏脂质体在25℃和4℃条件下的稳定性；MTT法测HUVEC细胞活性。结果：温敏脂质体最适的制备方法是pH梯度法；最适磷脂-胆固醇比例为20:1，最适调节用碱为Na¬2CO3， 40℃水浴载药10min，最适药脂比为1：6。25，最适外水相pH为7。0；制备的脂质体具有良好的温敏释放特性和稳定性；HUVEC细胞的细胞活性随SN-HCl浓度的升高而降低。结论：通过对制备工艺和处方的筛选，可制得具有良好温敏释放特性的脂质体。85164

毕业论文关键词：盐酸青藤碱； 温敏脂质体； 超滤离心法； pH梯度法

Abstract

Objective: To study the preparation and evaluation of sinomenine hydrochloride (SN-HCl) loaded thermosensitive liposome。 Methods: Centrifugation ultrafiltration was employed to determine entrapment efficiency (EE) of liposomes。 Thin film hydration (TFH), reverse phase evaporation (REV), and pH gradient were screened based on EE and particle size of liposomes。 The effects of lecithin-cholesterol ratio, alkali type, loading time and temperature, drug-lipid ratio, and external pH on EE of liposomes were investigated。 The stability of SN-HCl loaded thermosensitive liposome in 25℃and 4℃。 The activity of HUVEC cells by MTT。 Results: The optimal preparation method was pH gradient for SN-HCl thermosensitive liposomes, the lecithin-cholesterol optimum ratio is 20:1, Na¬2CO3 was the optimum alkali, SN-HCl loaded thermosensitive liposome is 10min in the 40℃ water bath。 1:6。25 was the optimum drug-lipid ratio ,7。0 was the optimum external pH value。 The thermosensitive liposomes showed thermal sensitive release characteristics and stability。 The cell viability of HUVEC cells decreased with increasing SN-HCl concentration。 Conclusion: Thermosensitive liposomes showed Thermal sensitive properties by screening the preparation process and prescription。源Q于W优H尔J论K文M网WwW.youeRw.com 原文+QQ75201.,8766

Keyword: SN-HCl；thermosensitive liposome；centrifugation ultrafiltration；pH gradient

目    录

引言 5

1 试剂和仪器 7

2 实验方法 8

2。1 测定盐酸青藤碱的含量方法学的建立 8

2。2 盐酸青藤碱温敏脂质体包封率测定方法的选择 8

2。2。1 超滤离心法测包封率 8

2。2。2 透析法测定包封率 8

2。3 SN-HCL温敏脂质体工艺研究 8

2。3。1 空白温敏脂质体的制备 8

2。3。2 含药脂质体的制备 9

2。3。3 单因素考察 9

2。4 SN-HCL温敏脂质体评价 10

2。4。1 透射电子显微镜（TEM）观察脂质体 10

2。4。2 粒径仪测定脂质体粒径分布 10

2。4。3 载药温敏脂质体稳定性研究 10

2。4。4 含DPPC不同百分比的温敏脂质体体外释放 10

2。4。5 MTT法测细胞活性