3 结果 11

3。1 标准曲线的绘制 11

3。2 测定包封率方法的选择 11

3。3 制备方法的筛选 11

3。4 温敏脂质体处方筛选 12

3。4。1 SPC: Chol的筛选 12

3。4。2 调节用碱的筛选 13

3。4。3 最终外水相pH的选择 13

3。4。4 孵育温度和时间的影响 13

3。4。5 药物:磷脂 14

3。5载药脂质体外观形态评价 14

3。6 稳定性评价 15

3。7 体外释放特性 16

3。8MTT测细胞活性 17

4 讨论 18

5 结论 19

引言

类风湿性关节炎（rheumatoid arthritis，RA）是一种以多关节慢性炎症慢性为主的自身免疫性疾病，主要的病理变化为关节滑膜的慢性炎症，血管翳的形成，骨质的流失，最终造成关节畸形、障碍、使疾病进入不可逆阶段，患者同时伴有发热、巩膜炎、心包炎、血管炎、贫血和淋巴肿大等关节外表现，血清中能够查到多种自身抗体，故称类风湿性关节炎。并且容易诱发继发性骨质疏松等疾病。类风湿性关节炎全世界的发病率在0。1%~1%，国内的发病率在0。3%~0。4%之间，据最新数据报告显示大约有500万人正在饱受类风湿性关节炎的困扰。类风湿性关节炎的发病原因和病理机制较为复杂，迄今为止尚未明确，所以缺乏彻底根治的特效药[1]。目前公认其发病与免疫异常有关，主要表现为单核巨噬细胞功能异常升高和外周抑制性T细胞功能低下。RA严重影响了患者的工作能力、期望寿命和生活质量，给患者和患者家庭造成巨大的经济负担，是造成我国劳动力丧失和致残的主要因素之一[2]。来自优W尔Y论W文C网WWw.YoueRw.com 加QQ7520,18766

RA治疗药物主要有非甾体抗炎药（NSAID）、慢作用抗风湿药物（SAARD）、糖皮质激素(GC)、生物制剂和中药及其制剂。目前国内临床上使用的治疗RA的药物大多是非甾体抗炎药、糖皮质激素药和中药及其制剂[3]。NSAIDs被称为一线抗风湿药，主要通过抑制环氧化酶（COX）活性，从而抑制花生四烯酸的代谢过程，抑制前列环素（PGI2）、前列腺素（PGE1,PGE2）和血栓素A2（TXA2）生成，从而达到抗炎、止痛消肿等作用。但是NSAIDs 有着严重不良反应甚至可能危及患者生命，如肝肾不良反应、上消化道出血等。据文献报道，头痛、认知障碍、过敏反应等也常使患者终止治疗，这在很大程度上限制了NSAIDs 的使用，现如今最为常用的治疗RA 的NSAIDs药物主要为阿司匹林、美洛昔康、沙利度胺、塞来昔布。糖皮质激素（GC）是由肾上腺皮质球状带分泌的类胆固醇激素。糖皮质激素对机体具有双向调节作用。双向调节作用主要体现在抗炎和促炎以及对于免疫细胞和免疫应答中的不同调节作用。自1948年首次运用GC治疗RA以来,至今已有半个世纪了,KendaLL、Reichstein和Hench也因在这方面的杰出贡献而被授予了诺贝尔医学奖。此后的临床实践中，GC表现出无以伦比的改善RA症状的能力，使临床医师大量应用GC治疗RA，它能迅速缓解关节肿胀等症状，但可能引发严重的不良反应，如心律失常、水电解质平衡紊乱、诱发感染和免疫力低下等。论文网