摘要鬼臼毒素是一种具有显著的抗肿瘤作用和抗病毒作用的芳基四氢萘木脂素。目的，自二十世纪五十年代起人们对鬼臼毒素进行了大量的结构修饰工作，但在使用过程中发现这些化合物仍存在水溶性差、毒副作用大和容易产生耐药性等缺点,该实验就是为了解决这些问题。方法，本实验利用鬼臼毒素和L—赖氨酸在低温条件下进行脱水反应，在经过分离纯化得到最终产物。结果，鬼臼毒素C-4位上的氧原子的化学性质比较活泼，L-赖氨酸将其取代形成新的化合物。91080

毕业论文关键词： 鬼臼毒素    L-赖氨酸   抗肿瘤作用   抗病毒作用

Abstract:The podophyllotoxin is a very prominent anti-tumor and anti-viral agent。 For the purpose, since the 1950s, there has been a lot of structural modification of the geopodotoxin, However, in the course of the use of these compounds, the defects of water solubility, toxicity and drug resistance were found，The experiment was designed to solve these problems。 Methods, the experimental results showed that the dissociation of the toxin and l-lysine in low temperature were obtained。 As a result, the chemical properties of the oxygen atoms on the c-4 spot are more active, and l-lysine replaces them with new compounds。

Keywords: podophyllotoxin  l-lysine  antitumor  antivirus activity

目录

1。前言 6

2。鬼臼毒素衍生物的研究目的 9

3。鬼臼毒素衍生物的合成 9

3-1。实验材料 9

3-2。实验步骤 10

3-2-1。预实验 10

3-2-2。化学合成 11

3-2-3。实验细节 11

3-3。实验结果 12

4．总结与展望 12

致谢词 15

1。前言

2010年6月联合国世界卫生组织下属的国际癌症研究机构在一份报告中预测说，2030年全世界将有1320万人死于癌症，确诊癌症病人将有大约2140万。即每分钟将有25人死于癌症。由此可以预见，在不久的未来，抗肿瘤药物的市场需求会非常的巨大。而在上市的治疗癌症的多种抗肿瘤药物中，植物源的鬼臼素类衍生的抗肿瘤药物如依托泊苷、替尼泊苷及依托泊苷的磷酸盐等，均已应用于临床数十年，至今仍被广泛使用。而数十年来世界各地学者们对鬼臼毒素类化合物衍生化工作的热情长盛不衰，合成出了众多的鬼臼毒素类衍生物，并对这些鬼臼毒素类衍生物进行了相关的细胞毒性及更加深入作用机理及药理的研究工作，从而不断有新的鬼臼毒素类衍生物应用于临床实践，如GL-311，目前已纣i束临床I期研究工作，进入了临床II期；F14512于2009年9月进入了临床I期，是目前最新的应用于临床的鬼臼毒素类抗肿瘤药物。论文网

基于目前世界上学者们对鬼臼毒素研究的热情和进展，以及未来抗肿瘤药物市场的巨大潜力。开展鬼臼毒素类衍生物的衍生化及生物研究，具有非常重要的理论和现实意义。结合实验室实际情况，设计、合成了一系列的鬼臼毒素类衍生物，并对其进行表征。同时，对这些化合物进行细胞毒性筛选的研究工作，寻找有良好抗肿瘤潜力的目标化合物。并对有良好抗肿瘤活性的目标化合物的抗肿瘤机理进行初步的研究，以期得到一个或多个有良好抗肿瘤活性的先导化合物，为后继的相关研究奠定下良好的基础。