2.2 主要设备和仪器 13
2.3 溶剂的干燥处理 15
2.3.1 四氢呋喃(THF) 15
2.3.2 二氯甲烷 15
2.3.3 乙腈 15
2.4 实验步骤 15
2.4.1 化合物FETCL-6609的合成 15
2.4.2 化合物FETCL-6610的合成 16
2.4.3 化合物FETCL-6620的合成 17
3 总结讨论 19
致谢 20
参考文献 21
附录1 目标化合物1H NMR 23
附录2 目标化合物ESI-HRMS 25
1 绪论
现如今,科技正在高速发展进化,但疾病却仍然是困扰并且威胁着人类健康的第一大难题。为此,寻找到更有效的、合适的药物,或通过研究开发出见效快、无毒副作用或毒副作用小的新型药物来解决病痛问题给人类带来的折磨痛苦,一直是药物学家和化学家们不断地追求。
杂环化合物是有机化合物里的一个重要的组成部分,杂环化合物是指组成环的原子除碳原子外,还有其它非碳原子的化合物,这些非碳原子叫做杂原子,常见的杂原子有氮、氧、硫等。杂环化合物是有机化合物中应用极为广泛的一类,尤其是含氮杂环化合物对生物活性的影响是众所周知的。含氮杂环化合物在自然界中广泛存在,常见于天然产物、药物和具有生物活性的分子中,一些具有生物活性的天然产物、药物等往往含有氮杂环结构。人们建立了许多方法来制备这些含氮化合物并对它们的性质进行深入研究,随着生物学和药理学的发展,很多含氮化合物尤其是含氮杂环结构显示出很好的生物活性,在生物制药等方面有着广泛的应用前景。含氮杂环化合物在医药领域应用广泛,目前此类化合物作为中间体合成的药物种类繁多[1],有些药物应用广、疗效快、毒副作用小,具有其它药物不可替代的作用而广泛应用于临床治疗中。此外,在农药中,该类化合物因具有高效、低毒性的特点而倍受科学家的青睐,并逐渐成为当代农药发展的主流[2]。其中,嘧啶就是一种非常重要的六元含氮杂环化合物,许多天然产物中都含有嘧啶的结构单元,其具有广泛的生物活性,如杀虫、杀菌、除草、抗病毒等,从而引起人们对这类化合物的广泛兴趣并进行了深入研究。
1.1 嘧啶类化合物的简介
嘧啶(C4H4N2,1,3-二氮杂苯)是一种杂环化合物。嘧啶(Pyrimidine)由2个氮原子取代苯分子间位上的2个碳形成,是一种二嗪。和吡啶一样,嘧啶保留了芳香性。
嘧啶类化合物是指分子结构中含有两个氮原子的六元杂环化合物,嘧啶的衍生物广泛存在于自然界,如磺胺嘧啶、巴比妥、维生素B1等。许多药物(例如磺胺嘧啶、甲氧苄氨嘧啶、6- 巯基嘌呤)中均含有嘧啶环。
嘧啶类化合物作为六元杂环化合物中非常重要的一类化合物,早已引起人们的广泛关注,并以其显著的生物活性成为了现今化学界中研究的热点之一。
嘧啶类化合物还是一类重要的有机合成中间体,被广泛的应用在芳环化合物和杂环化合物的合成之中。
嘧啶类化合物还是许多医药、农药的中间体,嘧啶环是许多医药、农药设计中的一个重要活性中心,这类化合物的应用前景非常广阔。