1  引言药物转运系统的发展致力于寻找能够负载一种或者多种具有识别能力治疗因子的载体[1]，并能产生十一的成像信号，或者具有特殊的寻靶作用，这些性质对于治疗癌症和各种感染类疾病的治疗具有非常重要的意义。有效的药物递送制剂，可以实现药物的控释和缓释，降低药物的毒副作用，提高药物转运的效率和治疗效果。新型药物递送制剂的研究和开发对于药物的研究具有举足轻重的作用。63744

   自上世纪70年代Widder等人提出利用磁性药物进行靶向治疗以来[2]，磁性药物靶向治疗被广泛地用于肿瘤治疗领域，它能把药物导向特定的作用位点，控制药物定点释放。近年来，国内外先后发展了脂质体、乳剂、毫微球等多种靶向给药系统[3]，但大部分靶向药物无法通过肿瘤组织内皮细胞进入组织间隙和细胞中，其运载的药物不能再细胞水平或者亚细胞水平给药。

   最新研究表明，轮烷作为将物质运输进入细胞内有着重要的作用，它们能够代替蛋白质作为承担重要运输功能的载体，从而克服蛋白质类载体的化学和生物的不稳定性，生物利用度低，制造成本高等因素，使得蛋白质的工业和医疗用途受到限制[4,5]。轮烷作为一类新的将具有治疗作用的药物运输到目标分子群的潜在可能性[6]，也使得轮烷在医学上的应用得到重视[7]。

1．1  药物递送制剂

1.1.1  药物在体内的转运方式

药物分子要达到它在体内的作用靶点（如受体）而产生生物化学效应，必须经由用药部位（如胃肠道）吸收入血，再分布到它的作用部位（如心脏，脑）；进入体内的药物还要经过新陈代谢和排泄从体内消除[8]。在这些过程中药物分子都要通过细胞膜。尽管各种细胞的细胞结构不完全相同，但其细胞膜是药物在体内进行运输的基本屏障，药物通过细胞膜的方式和影响因素相似[9]。

常用的药物的分子量范围很宽，小至7，如锂，大到50000，如血栓溶解酶，但绝大多数药物分子量在100~1000之间。由于分子量和分子体积大小等的不同，其通过细胞膜的方式也不同，包括滤过（水溶性扩散），简单扩散（脂溶性扩散）和载体转运（包括主易化扩散）[10]。

 1） 滤过（filtration）  药物分子借助于流体静压或者渗透压随液体通过细胞膜的水性通道由细胞膜的一侧到达另一侧的过程称为滤过，为被动转运。体内大多数细胞，如肠道，尿道等的上皮细胞膜的水性通道很小，只允许分子量小于100~150的药物通过，如锂离子，甲醇和尿素等。

2） 简单扩散（simple diffusion）  简单扩散是绝大多数药物通过细胞膜的方式。非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞的脂质层，顺浓度梯度通过细胞膜的过程为简单扩散，也称被动扩散。

3） 载体转运（carrier-mediated transport） 在细胞膜上具有特殊的跨膜蛋白，控制体内的一些重要的内源性生理物质（如糖，氨基酸，神经递质，金属离子）和药物进出细胞。跨膜蛋白在细胞膜的一侧与药物或者生理物质结合后发生构型改变，在细胞膜的另一侧将药物或者内源性物质释放的过程称为载体转运。载体转运主要分为主动转运和易化扩散两种方式。

a) 主动转运（active transport） 主动转运需要能量，能量可直接来源于ATP的水解，或者间接来源于其他离子如Na+的电化学梯度。只要有足够的能量，主动转运可逆电化学差转运药物。这种转运对于体内代谢和神经递质的转运，以及通过干扰这些物质而产生药理作用的药物有重要的意义。