拉西地平 25 ≥99% 纸板桶25kg/桶 无菌原料药

表1.2 产品生产方案表

产品名称 生产时间/天 每批产量/kg 总批次/批 总产量/t

拉西地平 250 100 250 25

1.3 产品简介

化学名：（E）-4-{2-[3-（羧叔丁基）-3-氧代-1-丙烯基]苯基}-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶-二甲酸二乙酯。

分子式：C26H33NO6

分子量：455.59

分子结构：

用途：是血管选择性钙拮抗剂，具有高效和长效的降压活性，用于治疗各种类型高血压。

    质量标准：拉西地平为白色或类白色结晶性粉末，含量99%。

1.4 原辅材料物性参数

表1.3 拉西地平物性参数表

序号 物质名称 分子式 分子量 理化性质

1 二氯甲烷

CH2Cl2

84.93 性状：无色透明易挥发液体

熔点：-95.1℃

沸点：39.8℃

密度：1.327g/ml

2 邻苯二甲醛

C8H6O2

134.13 性状：淡黄色结晶

熔点： 53-56℃

沸点： 83-84°C

密度：1.130g/ml

3 甲基叔丁基醚

C5H12O

88.15 性状：无色、透明、高辛烷值的液体，具有醚样气味

熔点：-109℃

沸点：55.2℃

密度：0.741g/ml

4 三氟乙酸

CF3COOH

114.02 性状：无色挥发性发烟液体。与醋酸气味相似。有吸湿性及刺激臭

熔点：－15.2℃

沸点：72.4℃

密度：1.535g/ml

5 3-氨基巴豆酸乙酯

C6H11NO2

129.16 熔点：33-35℃

沸点：210-215℃

密度：1.022g/ml

6 乙醇

C2H6O

46.07 性状：无色透明液体，无毒，浓度低可饮用

沸点：78.3℃

熔点：-114.1℃

密度：0.789g/ml

2.工艺说明

2.1 工艺路线

以三苯基膦、氯乙酸叔丁酯等为原料，经季膦化、中和、缩合、环合四步反应得到拉西地平粗品，再经精制得拉西地平成品。产品合成主要方程式如下

   （1）缩合工序

（2）环合工序

2.2 工艺流程框图

拉西地平工艺流程图

2.3 工艺任务书

（1）缩合工序

①工艺配比

表2.1 拉西地平缩合工序工艺配比表

   原辅料名称