图1 PMA的3种结构
1。2 聚苹果酸的性质
PMA在常温常压下是白色固体,由于它的分子大小不一,所以其熔点及玻璃化温度等理化性质不定。与其它许多天然多聚物不同,PMA 侧链上含有许多自由羧基,使其能够呈现出较强的阴离子性。羧基是一种很强的亲水基团,极易被修饰,PMA分子中的这些自由羧基使它具有了较强的吸水性和水溶性,基于这些特性,PMA在制造药物载体及原生药物方面具有非常广阔的前景[4]。
PMA主链上含有大量酯键,具有生物可降解性,可以在一些无机酸和酶的作用下发生水解,首先降解为低聚物,然后形成单体苹果酸 [5]。另外,由于其自身具有酸性,在一定的温度下,PMA能自身催化水解;在240℃的条件下固体 PMA只需4小时就能完全分解,形成单体苹果酸 [6]。研究发现,将 PMA 转化成 PMA 钠盐(5mg/m1),放在等量的 0。15mol/L 的磷酸缓冲溶液中(pH7。5),于不同温度水解时;水解温度越高,聚合物降解的速度越快[7]。在水解酶的作用下,PMA 先降解为小分子聚合物,然后降解为单体苹果酸,最后进入各种代谢途径[8]。由于 L-苹果酸是生物体内三羧酸循环(TCA)的中间体,PMA 极易在生物体内通过正常的代谢途径除去。
由此可见,PMA 不仅具有良好的生物可降解性、生物可吸收性和生物相容性,还具有两个显著的优点:易代谢性和易修饰性。