吡虫啉在小麦和土壤中的实验+文献综述(4)
噻虫胺(Clothianidin，9)是武田公司继烯啶虫胺(Nitenpyram)之后发现的又一个新烟碱类杀虫剂，它的结构上的变换没有重大突破，但是充分借鉴吡虫啉及烯啶虫胺研究过程中基团变换，其活性与吡虫啉相当。
1998年的英国布莱顿植物保护会议上，有诺华公司发布的噻虫嗪(Thiamethoxam，10)和三井化学公司发布的呋虫胺(Dinofuran，11)被认为是第二代新烟碱类杀虫剂，开辟了新烟碱类杀虫剂的新纪元。这是由于它们分别以2-氯噻唑环和呋喃环代替了吡啶环，并且对咪唑环进行了改进。这两个杀虫剂品种的发现说明吡啶环不是不可替代的，同时也说明了可以用其它的环或者开环来代替咪唑环。
噻虫啉(Thiacloprid，12)是拜耳公司于2000年布莱顿会议上公布，对刺吸口器类害虫有高效。
啶虫脒 烯啶虫胺 噻虫胺
Acetamiprid Nitenpyram Clothianidin
7 8 9
噻虫嗪 呋虫胺 噻虫啉
Thiacloprid Dinofuran Thiamethoxam
10 11 12
图1.2已商品化的新烟碱类杀虫剂
1.4 新烟碱类杀虫剂的抗性及治理
目前，新烟碱类杀虫剂应用范围不断扩大、使用量逐年增加、使用频率的不断增长，其抗性问题已经受到世界各地研究者的极大关注，研究开发结构新颖的该类化合物必将成为今后杀虫剂研究的热点之一。
国内外抗性检测发现，目前已有13种害虫对吡虫啉产生了不同程度的抗性，其中粉虱和稻飞虱的抗性尤为突出。交互抗性是害虫抗药性中的常见现象。为了防止和延缓害虫对新烟碱类杀虫剂抗性的产生和发展，迫切需要行之有效的措施。具体抗性治理策略有：充分优化新烟碱类杀虫剂的使用剂量，尽量使用药剂的有效剂量，降低昆虫因此产生抗药性的可能；不同作用机理的杀虫剂轮换使用或者混合使用；加快研制结构新颖、作用机理独特的新型杀虫剂；综合利用农业防治、生物防治等防治手段，从根本上减少化学药剂的使用剂量。总之，为了减少新烟碱类杀虫剂抗性的出现，必须合理使用新烟碱类杀虫剂，从根本上改变目前广泛存在的吡虫啉滥用、单一使用等不合理用药现象。
1.5 新烟碱类杀虫剂的发展趋势
自从吡虫啉进入市场后，新烟碱类杀虫剂已经成为发展最快的一类化学杀虫剂。由于它们具有杀虫谱广、用量低、作用机制新颖和环境相容性高等化学生物学特征，使其获得了巨大的成功。然而商品化的新烟碱类杀虫剂普遍水溶性较强(Log P=-0.64~0.8)，难以穿透昆虫蜡质表皮，杀虫谱主要集中在刺吸式口器害虫，而对危害性强的鳞翅目害虫防治效果较差。因此适当提高新烟碱类杀虫剂的脂溶性，通过对已有的新烟碱杀虫剂的改造和结构修饰，获得在内吸性、作用靶标和亲和力等方面综合性能更为优越的化合物，研制对刺吸式、咀嚼式口器害虫都高效、广谱的“超级新烟碱’’类化合物将是今后新烟碱类杀虫剂的主要发展方向。
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