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现代研究表明，中药皂甙类成分能解热、降温、镇静、镇痛、抗菌、消炎，能刺激粘膜促进分泌，通常用作清热解表、止咳化痰、抗菌消炎药，临床多用于治疗各种感冒、发烧、咳嗽等，如柴胡、桔梗、远志、紫菀等。一些皂甙如三七皂甙对消肿定痛、改善心血管功能方面作用明显。
一些皂甙如人参皂甙能明显增强机体的免疫机能，改善物质代谢，促进造血机能，调节人体的I掘阳平衡、气血平衡和代谢平衡)。在抗癌活性上，最近的研究格外令人瞩目，研究证实，从中药人参中提取得到的人参皂甙有抗癌作用，人参茎叶皂甙可抑制肿瘤细胞的RNA和DNA合成。人参皂甙还有增强机体的免疫调节功能，提高机体对癌变的抵抗能力。知母皂甙的抗癌作用是通过调节癌发育基因表达的调节因子，由一种叫做钠、钾一ATP酶的物质来实现的。然而越来越多的研究表明，皂甙不但具有广泛的药理作用和生物活性，而且还可以作为食品添加剂如天然甜剂、保护剂、发泡剂、增剂、抗氧剂等等。
(1) 皂甙溶血作用
大多数皂甙能使红白细胞球破坏而产生溶血作用，对冷血动物毒性最大，可作毒鱼剂使用。
(2) 抗肿瘤作用
从百合科植物Omithogalum Saundersiae中分离的皂甙OSW-1对正常细胞没有毒性，而对恶性肿瘤细胞具有强烈毒性，其抗癌活性比目前临床用的抗癌药物如mitomycine、adriamycin、紫杉醇、顺铂高100倍，有望成为新一代抗癌药物。存在金银花(Anemone raddenna)中三萜皂甙有显著的消肿作用并能抑制腹水性肝癌的生长。从人参皂甙、绞股蓝皂甙、辽东格术中皂甙类化合物、玄参科全草中的总皂甙、白头翁皂甙、毛莨科植物中的皂甙都是经过多次试验证明了的抗癌药物。
(3) 防止心血管疾病和降胆固醇作用
人参皂甙Rgt在治疗动脉粥样硬化和血栓形成方面具有显著的疗效，绞股蓝皂甙对氧自由基所致脑血管痉挛有保护作用，对地塞米松所致小鼠肾上腺皮质改变有拮抗作用，GYP对血小板聚集有抑制作用，可作为血小板功能抑制剂(陈剑雄等，1997)。辽东楹木中所含的皂甙类化合物对异丙肾上腺索诱发的心肌缺血和结扎冠豚所致鼠心肌梗塞均有良好的保护作用和降血脂、降血糖和降血压作用。甘草皂甙通过对代谢影响促进胆圃醇的排泄，而使血清胆同醇总水平下降，卵磷脂明显降低。
(4) 滋补强壮，提高免疫力作用
甘草皂甙能破坏血管内的爱滋病细胞，对人的免疫缺陷病毒(HⅣ)具有抑制增殖的效果。酸枣仁皂甙具安神补脑的作用，大豆皂甙具有减肥作用，还能抑制爱滋病毒的感染。
(5) 抗菌消炎作用
从山茶(Camellia japonica)叶中分离的三萜皂甙I和II已用作杀菌药，从云南白药中提取的皂甙对小鼠的实验性炎症有抑制作用。青叶胆皂甙具抗肝炎作爿j，柴胡皂甙具清热解毒作用，皂荚皂甙具镇咳消炎作用。
(6) 杀虫作用
皂甙对用鳃呼吸动物和软体动物、鱼类显示很强毒性。从Smalax madagaslaliensis中分离得到的四种寡糖皂甙和一种双糖皂甙具有杀软体动物的活性、能防治血吸虫病，从Balanites roxburghi中分离得一甾体皂甙对Diaresiaobliqlya具有较强虫活性。
(7) 抗生育作用
柳叶牛膝(Achyranthes longifolia)中的总皂甙及十蕊商陆中分出的皂甙Lemmatoxin均有杀灭精子作用。
(8) 其它方面活性
除上述活性外，皂甙还表现多方面活性如土贝母皂甙具有治疗疣症作用，重楼排草皂甙的子宫兴奋作用，合允总皂甙的抗子宫外孕作用，桔梗皂甙对中枢神经系统有抑制作用，并具镇咳、镇痛和解热作用，对消化性溃疡有预防和促进治疗作用等等。总之，植物皂甙的生理活性是明显的。然而，人们对它的认识还远没有结束，相信不久的将来，人们对植物皂甙的认识会更多，更多的植物皂甙类药物会在人类健康的道路上发挥越来越重要的作用。[32]