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摘要香豆素是具有苯骈α-吡喃酮结构的一类化合物，具有抗凝血、抗艾滋病毒、抗炎、抗氧化、抗菌等多种药理活性。近年来研究者发现香豆素具有显著的抗肿瘤活性。不过天然香豆素往往存在活性不理想、溶水性不理想及在生物方面利用度低的缺点，导致其在临床应用受到限制，因此对其进行结构修饰、改造及构效关系研究成为相关领域的研究热点。 本次实验通过培养正常人支气管上皮样细胞（HBE）和人肺腺癌细胞（A549），然后按梯度给细胞加香豆素衍生物的药，最后通过MTT的实验研究方法测定所合成的香豆素及其衍生物对 HBE 细胞 （人体正常支气管上皮细胞）和A549 细胞（人体肺癌细胞）的抗增殖活性。本次实验的目的就是从合成的众多香豆素衍生物当中筛选出具有较好的抗肿瘤活性的药物。该论文有图15幅，表1 个，参考文献11篇。51211
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毕业论文关键词：香豆素 抗肿瘤 MTT 衍生物
Study on the Antitumor Bioactivity of the Derivatives fromCoumarins
Abstract Coumarins are a kind of compounds with benzo α-pyrone structure, many kinds of themhave many pharmacological activity, such as anticoagulation, anti HIV, anti-inflammatory,antioxidant and antimicrobial. In recent years, the researchers found that coumarins haveantitumor activity. However, the clinical use of natural coumarins is often restricted by theirless bioactivity, poorer water-solubility and lower bioavailability. Therefore, the structuralmodification and structure-activity relationship of coumarins have become a research hotspot.We used cells of A549 and HBE to make expriments which we can try to find a betterantitumor derivatives from coumarins. The purpose of this experiment is to select a betterantitumor activity chemical from the derivatives from coumarins.
Key words：coumarins antitumor MTT derivatives
目录
摘要. I
Abstract.II
目录III
图清单.IV
表清单.IV
绪论. 1
1 材料与方法.. 2
1.1实验设备..2
1.2实验试剂和药品. 2
1.3 配制方法.3
2 实验方法. 3
2.1 HBE细胞传代及铺板3
3 实验结果及分析.6
3.1 细胞形态分析. 6
3.2 实验数据及图表分析.7
4 讨论..15
参考文献16
致谢..17
绪论癌症是当前最主要的威胁人类生命的疾病之一，当今世界至今也没有最有效的治疗方法。而当人的体内存在大量的自由基堆积时，人体就会发生器质性变化，主要是人的各组织的细胞变化和损伤器官，还有可能进一步造成心血管方面的疾病甚至是癌症的发生[1、2]。可喜的事情是，科学家们发现人体摄取外在的抗氧化剂可以各个方向有效降低癌症的发生，尤其是在生理上和药理水平上[3]。研究发现，有一些天然产物如大豆异黄酮、黄芩素和白藜芦醇作为天然氧化物可以诱导某些特定组织癌细胞的死亡[4]。所以，具有自由基清除活性且抗肿瘤活性的抗氧化剂成为癌症防治的重要来源[5]。香豆素，又叫做苯并吡喃酮、邻羟基肉桂酸内酯等，是大自然中一类特别重要的天然的有机化合物[6]，在自然界的植物中大量存在这种天然的化合物，而且类伞状的植物中存在最多，大量的实验表明香豆素及其衍生物具有很多优良的生物活性，源`自*优尔~文·论^文`网[www.youerw.com譬如防止骨质疏松、抑制心律失常、止痛、抗菌及抗肿瘤等；香豆素还有一个特性：它是有香气的，人们就根据香豆素这一特性研发出各种增香剂，这些增香剂可以应用到饮料、化妆品、食品等方面。除此之外，香豆素衍生物在其他领域也发挥着重要的作用，比如农业生产、工业以及医药行业等。香豆素类化合物蛇床子素能够杀虫抑菌，呋喃香豆素在农业应用上很广泛，它可以作为植物生长的调节剂以及植保素促进植物健康生长，在对抗病原微生物入侵方面也有显著的效果。可将他们作为一种高效低毒低残留的新型农药在农业生产中加以应用。在工业上，香豆素衍生物被作为激光染料、荧光增白材料而广泛应用。香豆素衍生物具有良好的生物和药理活性，所以他常被用作药物或者中间体。纵观这几年国内外对香豆素的研究，香豆素及其衍生物具有很多优点，譬如相对分子质量小、人工合成不复杂、来源广泛容易获取、在生物方面的利用率高等。目前国内外对香豆素的研究主要是关于其的药理作用和一些香豆素比较特殊的功能，就像研发含有香豆素的抑菌药物、降血糖类药物、杀虫剂、更好的荧光材料等，特别是在筛选艾滋病和抗肿瘤药物方面，香豆素及其衍生物具有很大的发展潜力，所以对于我们来说找到具有较好的抗肿瘤活性的香豆素类化合物结构并深入研究它的活性成分及抗肿瘤机制特别重要。自 1960年以后就已经开始了对天然香豆素进行抗肿瘤活性了，华法林钠是最早用来研究抗肿瘤的香豆素类天然产物，经研究发现华法林钠对于 V2癌细胞具有显著作用香豆素衍生物抗肿瘤活性研究[7]；