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抗生素的合成应用进入一个新的时代是由于喹诺酮类药物的出现，这是因为抗菌广谱、抗菌效率高作为喹诺酮类药物的优良特性，在过去20年此药发展迅速的一个重要原因是不良反应比较少。从诺氟沙星问世后，世界应用氟喹诺酮已经很广泛了，合成出的喹诺酮超过了10000种，成功上市了10种，包括环丙沙星和左氧沙星，并且被广泛应用[1]。各种不同的副作用也存在于很多氟喹诺酮类药物中，所以令氟喹诺酮类具有使用的局限性。由于副作用无法被克服，人们在开发阶段就放弃了很多巨大潜在价值的喹诺酮药物[12]。FDA在1999年禁止了克林沙星的试验和试用。人们严格限制一些氟喹诺酮类药物的试用（如曲伐沙星和吉米沙星），还有强制将一些药物退出市场（加替沙星、个帕沙星等）[13]。21974
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近年来，许多临床上重要的抗菌剂，其具有1-取代的6-氟-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸部分（1-7）和统称为喹诺酮类被发现。这些药物选择性地抑制细菌DNA旋转酶相对于哺乳动物拓扑异构酶，和行动的这种模式是喹诺酮类作为优良的抗菌剂的特征。喹诺酮类药物已被大量合成，并有大量的结构-活性关系（SARS）已被累积。对N-1个取代基的喹诺酮核的研究显示，环丙基衍生物表现出特别强的抗菌活性 论文网
1 : R1=C2H5, Rz=1 -哌嗪基, X=CH (诺氟沙星)
2: R, =C2H5, R2=1-哌嗪基, X=N (依诺沙星)
3: R,, X=-CH(CH3)CH20C-, Rz=4-甲基-1 -哌嗪基(氧氟沙星)
4: R1=c.C3H5, R2=1-哌嗪基, X=CH (环丙沙星)
5: R1=C2H5, R2=3-甲基-1-哌嗪基, X=CF (洛美沙星)
6: R,=2,4-二氟苯基, R2=3-氨基-1-吡咯, X=N (妥舒沙星)'
7: R1=c-C3HS, R2=3-氨基-1 -哌嗪基, X=CCI (AM-1091, PD-127391)'
第一代喹诺酮类药物被用来治疗疟疾，有中等程度的抗革兰氏阴性菌活性的典型代表是氯喹；喹诺酮类抗菌药的第二代的抗菌性能比第一代有所改变，有较低的生物利用度，有仅限于革兰氏阴性杆菌的抗菌谱，第二代的抗菌作用中等，被用于尿道及消化道感染，现逐步被淘汰，医学吡哌酸为主要代表药物[14]。具有抗菌谱广、高效、不良反应少等优点的是第三代喹诺酮类药物。第三代喹诺酮类抗菌药使用被限制，第四代喹诺酮要被逐渐开发，是因为人们使用喹诺酮药物的广泛性导致出现了许多耐喹诺酮株；第三代喹诺酮抗菌菌谱广、高效、不良反应少的有点被延续到了第四代喹诺酮类抗菌药上，此外第四代喹诺酮类药物扩大到支原体，衣原体等病原体