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鹅掌楸属植物生物活性成分的研究(4)
树皮、叶 7,8
毛叶含笑碱
(Lanuginosine) 细胞毒性、
抗血小板聚集
树皮 7
1.2.2.2 倍半萜内酯
倍半萜内酯(sesquiterpene lactones)化合物是由牻牛儿内酯(germacranolilde)结构进一步演化而生成的多种结构类型的化合物,是药用植物的生物活性组分,广泛存在于大戟科、爵床科、伞形科、木兰科、防己科及菊科等植物中。仅从菊科植物中分离到的倍半萜内酯就超过3000种结构。现阶段研究表明倍半萜内酯具有抗肿瘤、强心、神经毒性、抗疟疾、抗菌等多种生物活性。 [11]
Fig.1.2.2.2.1牻牛儿内酯
(1)细胞毒性
日本Taniguchi M等[12]研究发现,从云木香中提取分离到的化合物木香烯内酯和去氢木香内酯,具有显著细胞毒活性,其作用呈现剂量依赖性。
(2)神经毒性
Huang J 等[13]从八角茴香属植物滇西中分离出具有莽草素型内酯结构的7-O-乙酰莽草内酯B、莽草素内酯A 和B,大八角型倍半萜内酯结构的环滇西八角内酯(cyclomerrillianolide)、滇西八角内酯(merrillianolide),假莽草素型内酯结构的1α-羟基-3-去氧假莽草素,具有引起中枢神经兴奋致惊厥的作用。
(3)抗疟活性
20世纪60年代在广泛筛选抗疟植物药的过程中,发现黄花篙的乙醇提取物对鼠疟Plasmodium Berghai具有快速杀灭疟原虫的作用,1971 年我国屠呦呦等[14]从黄花篙分到的伪愈创木内酯类化合物青蒿素(Artemisine)适用于各种疟疾,具有毒性低,体内吸收快,分布广,排泄快的优点。
(4)抗肿瘤活性
鹅掌楸中的倍半萜是具有细胞毒活性的倍半萜内酯,主要集中于树皮,对KB细胞体外培养有显著的抑制活性,且重现性好,是抗肿瘤药物研究的一重大发现。
(5)其他活性
Chien CH 等[15]从云木香中分离到的伪愈创木内酯类化合物木香烯内酯和去氢木香内酯对人类B型肝炎表面抗原的基因表现有强的抑制作用,而对正常细胞的存活影响很小。1980年德国学者和英国学者合作从蒲公英中分出吉马内酯类化合物Taraxinic-acidβ-D-glucopyranoside,有很强的致敏活性。[16]Awe S O等[17]从扁桃斑鸠菊中分离得到的一种倍半萜内酯vernolepin具有抗血小板活性。
在关于鹅掌楸中倍半萜内酯的研究中,Rocky Graziosea 等[8]从北美鹅掌楸叶中分离得到了两种倍半萜内酯,鹅掌楸内酯和 peroxyferolide,并证实其具有抗疟活性。RAYMOND W. DOSKOTCH 等[18]发现郁金香内酯和木香烃内酯具有抗肿瘤活性。
表1.2.2.2.1列出了上述三种鹅掌楸中发现的倍半萜内酯,并对其结构及生物活性进行了简单介绍。
表1.2.2.2.1 鹅掌楸中倍半萜内酯
化合物名称 作用 结构 来源 参考文献
美国鹅掌楸内酯(Lipiferolide) 人鼻咽癌
抗疟
叶 8
郁金香内酯
(Tulipinolide) 人鼻咽癌
根皮 18
木香烃内酯
(Costunolide) 细胞毒
活性
树皮 18
1.2.2.3 香豆素类化合物
香豆素(coumarin)是广泛存在于自然界中的一种内酯类化合物,在芸香科和伞形科植物中存在最多,其次是豆科、兰科、木樨科、茄科和菊科植物,少数来自微生物。现代药理实验证明,我国传统中药前胡、补骨脂、蛇床子、白芷、独活、茵陈蒿等主要药效成分均为香豆素类化合物。国外也有不少报道指出,生长于南美洲、非洲以及亚洲其他国家的许多药用植物中都含有丰富的香豆素化合物,分离得到的香豆素单体大多具有一定的生物活性。
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