鹅掌楸属植物生物活性成分的研究(5)
Fig.1.2.2.3.1 香豆素
（1）抗病毒及抗HIV活性
Bourinbaiar等[19]报道，华法林对HIV的复制、扩散具有抑制作用，该化合物是3-位连有4-苯基-2-丁酮取代基的一类简单香豆素。胡桐内酯类香豆素（calanolide）具有显著的抑制HIV-1逆转录酶的活性。7一乙酰氧基一4一甲基香豆素是人工合成具有抗艾滋病病毒活性的胡桐内酯类香豆素的重要中间体
Chin等[20]从青花椒中分离得到了一个香豆素collinin，体外实验表明其可以有效抑制乙型肝炎病毒DNA的复制。
（2）抗真菌作用
Urdangarin等[21]从向日葵中分离得到了一个香豆素类植物抗生素东莨菪内酯，体外实验表明，其能抑制核盘菌的菌丝生长。
（3）抗菌作用
Tada等[22]从Prangos pabularia 中分离得到的对青霉素耐药菌、青霉素敏感菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌具有抗菌活性的香豆素。
（4）细胞毒性和抗癌作用
Oikawa等[23]对一种由微生物产生的新香豆素类化合物cytogenin(8-羟基-3-羟氧基-6-甲氧基异香豆素)进行研究，发现其具有抗肿瘤和抗类风湿性关节炎作用。谢少雄等[24]从伞形科植物Peucedanum tauricum 中分离的前胡素和花椒毒素对艾氏瘤和不能手术的乳腺癌有效。除此以外，研究发现香豆素类化合物对人肺癌细胞、结肠癌细胞、鼻咽癌细胞和激素依赖的前列腺癌细胞均有明显的细胞毒作用。
（5）抗炎和自由基清除作用
张志祖等[25]研究发现，蛇床子总香豆素（TCCM）对二甲苯所致小鼠耳壳肿胀有明显抑制作用，能减轻角叉菜胶和鸡蛋清引起的大鼠足跖肿胀，还能明显抑制大鼠滤纸片肉芽肿，这些都表明TCCM对急、慢性炎症具有抑制作用。后来他们进一步发现蛇床子中的花椒毒酚是发挥抗炎成分的活性成分之一。香豆素衍生物瑞香素除具有抗炎止痛作用外，还可作为一种抗氧化剂阻断自由基引起的红细胞脂质过氧化反应，进而发挥抗溶血作用。
香豆素及其衍生物不仅在医药行业应用广泛，其在农业、染料及化学分析中也有着重要的用途。另外香豆素具有特殊的香气，在香烟、橡胶及塑料制品中作为增香剂；但在化妆品、食品行业中应用逐渐受到限制，需要进一步研究从香豆素类衍生物中寻找新的香型替代品。在自然界，具有生物活性的香豆素类化合物较多，在此基础上，进一步研究其构效关系，对其进行合成和设计合成类似物，通过筛选找出新衍生物，从而开发出高效低毒的药物。香豆素类衍生物的多方面特性，在各领域中不断被开发利用，显示出其巨大的应用潜力。[26]
2 生物活性成分的研究
2.1天然成分提取精制
植物中的天然产物成分往往十分复杂，通常一种植物中就富含了多种成分，但并不是每种成分都具有生理活性，能供人们利用。因此，如何从复杂的天然成分中提取出具有活性的单体显得十分重要。目前普遍认为具有药用价值的物质主要有生物碱、黄酮类、萜类、甾体、苷类、香豆素、酶及鞣质等，而纤文素、叶绿素、油脂和树胶等，都被认为是具有经济价值的成分，本章重点讨论具有药用价值天然产物的提取分离。
2.1.1 提取天然产物的常用方法
2.1.1.1溶剂提取法
溶剂提取法是根据极性“相似相溶”的原理，根据植物中各种成分在不同溶剂中的溶解度差异，选用对有效成分溶解度大，对杂质成分溶解度小的溶剂，从而将有效成分从植物中溶解出来的方法。用溶剂提取植物有效成分时，常用浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取法和连续回流提取法等。溶剂萃取时可以选择几种不同极性的溶剂，由低极性到高极性分步进行提取，使各成分依其在不同极性溶剂中的溶解度的差异而得到分离。一般先采用低极性的、与水不相溶的有机溶剂，如石油醚、苯、氯仿、乙酸乙酯等提取。目前常用的两种系统为：①乙烷-乙醚-甲醇-水。②乙烷-二氯甲烷-甲醇-水。在室温条件下依次提取，这样可使植物中非极性化合物和极性化合物得到初步分离。